Таблетки 1 таб. гликлазид 80 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармакологическое воздействие
Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает воздействие на микроциркуляцию. Диабетон стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, а также потенцирует инсулиносекреторное воздействие глюкозы. Кроме того, препарат увеличивет чувствительность периферических тканей к инсулину и стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликоген-синтетазы).
При использовании Диабетона сокращается промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Диабетон восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от остальных препаратов производных сульфонилмочевины, в частности, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции).
Диабетон понижает постпрандиальный пик гипергликемии. Диабетон также понижает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, увеличивет сосудистую фибринолитическую активность. Препарат нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Диабетон статистически достоверно замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения Диабетона отмечается достоверное снижение протеинурии.
Использование Диабетона не приводит к увеличению массы тела, поскольку препарат оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии. Диабетон способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Всасывание
После приема лекарства внутрь гликлазид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в крови достигается где-то через 4 ч после приема однократной дозировки 80 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 94.2%. Vd - около 25 л (0.35 л/кг массы тела).
Метаболизм
Гликлазид подвергается метаболизму в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного его метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3% от всего количества принятого лекарства, он не имеет гипогликемических свойств, но обладает влиянием на микроциркуляцию.
Выведение
Выведение гликлазида осуществляется как правило почками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 12 ч.
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Средняя дозировка составляет 160 мг (2 таб.) в сутки. В зависимости от тяжести заболевания суточная дозировка лекарства может составлять от 80 до 320 мг. Препарат надлежит принимать утром и вечером во время еды.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: редко - зуд, эритема, крапивница (в легкой и обратимой форме).
Диабетон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Диабетон используют для лечения инсулиннезависимой формы сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с небольшим содержанием углеводов. В случае хирургических вмешательств или в случаях декомпенсации диабета нужно учитывать способность применения препаратов инсулина.
В случае появления признаков умеренной гипогликемии (усиление потоотделения, бледность, тахикардия, недомогание), а также в случае тяжелой гипогликемии необходима коррекция дозировки лекарства. В случае ятрогенной гипергликемии надлежит постепенно повышать дозу Диабетона, и, если этого недостаточно, продумать вопрос о временном использовании инсулина. В некоторых случаях не исключена опасность развития гипогликемии.
Гипогликемия - умеренная или тяжелая, с потерей сознания, может наблюдаться в следующих случаях: неоправданное использование Диабетона при такой форме диабета, которая может быть скорректирована с помощью диеты; случайный прием лекарства в высоких дозах; недостаточный или несбалансированный прием углеводов; почечная и/или печеночная недостаточность, подтвержденная соответствующими биологическими анализами. Но длительные клинические исследования показали, что Диабетон может применяться дробными дозами и у пациентов с нарушениями функции почек без ухудшения их состояния.
Во избежание гипогликемии предлогается начинать лечение инсулиннезависимого сахарного диабета только с гипогликемического и/или низкокалорийного режима. Назначать препарат надлежит осторожно и постепенно. Нужно предупредить пациентов, принимающих Диабетон, о риске появления гипогликемии в случаях употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания.
Контроль лабораторных показателей
Пациентам, принимающим Диабетон, надлежит регулярно, а особенно в первые дни лечения, контролировать уровень глюкозы до еды, после приема пищи, а также суточный уровень глюкозы в крови.
Основной симптом - гипогликемия. Лечение: в тяжелых случаях с расстройствами сознания нужно немедленное в/в введение гипертонического раствора декстрозы (глюкозы) 40%.
Сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрат, непрямые антикоагулянты, салицилаты, а также этанолсодержащие препараты способны при одновременном использовании потенцировать гипогликемическое воздействие Диабетона. При одновременном использовании Диабетона с ингибиторами МАО, теофиллином, кофеином повышается риск развития гипогликемии. Бета-адреноблокаторы способны нивелировать проявления гипогликемии при одновременном использовании с Диабетоном. ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения); диуретические препараты (фуросемид, этакриновая кислота, производные тиазида); эстрогены, прогестино-эстрогены, чистые прогестогены; дифенин, рифампицин, барбитураты повышают уровень глюкозы в крови при одновременном использовании с Диабетоном. Одновременное использование Диабетона с миконазолом (для системного введения) усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния (такое сочетание противопоказано).
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.