Таблетки белого цвета, круглые, плоские. 1 таб. ацетазоламид 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы.
Фармакологическое воздействие
Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический результат. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз).
Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность лекарства.
Использование лекарства при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости. Продолжительность действия - до 12 ч.
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид нормально абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема лекарства. Распределение и метаболизм Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме. Выведение Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозировки выводится с мочой в течение 24 ч. Показания — отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом); — глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе); — эпилепсия (в составе комбинированной терапии); — внутричерепная гипертензия; — острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, однако его воздействие на симптомы болезни выражено незначительно). Режим дозирования При отечном синдроме в начале лечения препарат прописывают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический результат достигается при приеме лекарства через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При использовании Диакарба надлежит продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат прописывают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозировки, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический результат. При вторичной глаукоме препарат прописывают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический результат выражается после кратковременного приема лекарства по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат прописывают по 250 мг 4 раза/сут. Детям при приступах глаукомы Диакарб прописывают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема. При эпилепсии взрослым прописывают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном использовании Диакарба с иными противосудорожными лекарствами в начале лечения используют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не надлежит использовать дозировки, превышающие 750 мг/сут. При горной болезни рекомендуют использовать препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат надлежит использовать за 24-48 ч перед восхождением, а в случае возникновения симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это нужно. При пропуске приема лекарства не надлежит увеличивать дозу при очередном приеме. Побочное воздействие Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном использовании - дезориентация, нарушение осязания, сонливость. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном использовании - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном использовании - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия. Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном использовании - тошнота, рвота, диарея. Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд. Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции. Противопоказания — острая почечная недостаточность; — печеночная недостаточность; — цирроз печени; — гипокалиемия; — ацидоз; — гипокортицизм; — болезнь Аддисона; — уремия; — сахарный диабет; — беременность; — лактация; — повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Использование при беременности и кормлении грудью Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Использование при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности. Использование при нарушениях функции почек Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью надлежит использовать препарат заболевших с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Особые указания С осторожностью прописывают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой. При назначении лекарства более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза. С осторожностью надлежит использовать препарат у пожилых пациентов и/или заболевших с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Контроль лабораторных показателей При длительном использовании лекарства надлежит контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена. Передозировка Симптомы: вероятно усиление описанных побочных эффектов. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Лекарственное взаимодействие При совместном использовании с противоэпилептическими лекарствами Диакарб усиливает проявления остеомаляции. При сочетанном использовании Диакарба с иными диуретиками и теофиллином усиливается диуретический результат. При одновременном использовании Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический результат уменьшается. При одновременном использовании Диакарб увеличивет риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. Условия и сроки хранения Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.