Таблетки белого или почти белого цвета, с центральной разделительной риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, натрия кроскармеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Фармакологическое воздействие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает воздействие на микроциркуляцию.
Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, увеличивет инсулиносекреторное воздействие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину.
Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина.
Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, в частности глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции).
Понижает постпрандиальную гипергликемию, понижает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях.
Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии.
Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Внутрь, во время еды, начальная суточная дозировка - 80 мг, средняя суточная дозировка - 160-320 мг (за 2 приема - утром и вечером). Величина дозировки зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови до еды и через 2 ч после еды.
Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием лекарства был пропущен, то на следующий день дозу не надлежит увеличивать.
Начальная рекомендуемая дозировка - 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозировки может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода.
Суточная дозировка должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию лекарствами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (в частности хлорпропамид), нужно тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.
Режим дозирования для пациентов приклонного возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному. В сочетании с инсулином в течение дня предлогается 60-180 мг.
Побочное воздействие
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.
Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочек
C осторожностью. Клинические состояния, часто требующие назначение инсулина (большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом), алкоголизм, пожилой возраст.
Прием лекарства противопоказан.
В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета нужно учитывать способность применения инсулина.
Надлежит предупредить пациентов о повышенном риске появления гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. вероятно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозировки при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица приклонного возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.
Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.
Лечение: если больной в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания - в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания нужно дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон.
Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают результат.
Ослабляют результат барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.
Увеличивет риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При температуре не выше 30 °C.
Срок годности - 3 года.