Таблетки пролонгированного действия из двух слоев (розовый/белый), круглые, плоские, с гладкой поверхностью и фаской с обеих сторон. 1 таб. диклофенак натрия 75 мг -"- 150 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид красный.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее воздействие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что делает лучше функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак понижает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема лекарства внутрь - абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-2 ч и понижает Cmax в 2 раза. В случае приема лекарства с пищей Cmax достигается в среднем через 5-6 ч.
Распределение
Связывание диклофенака с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Vd - 550 мл/кг. Проникает в синовиальную жидкость. Cmax в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения лекарства выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации лекарства в синовильной жидкости с клинической эффективностью лекарства не выяснена. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Диклофенак выделяется с грудным молоком.
Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака участвует изофермент CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Выведение T1/2 из плазмы - 2 ч. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. 65% введенной дозировки выводится почками в виде метаболитов почками, менее 1% - в неизмененном виде, остальная часть дозировки выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не замечено. У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Препарат используют внутрь, не разжевывая, запивая малым количеством воды, в основном, во время или после еды. Прописывают по 75 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут или по 150 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка лекарства - 150 мг.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: >1 % - кожный зуд, кожная сыпь; <1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, мелкоточечные кровоизлияния.
Аллергические реакции: <1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (зачастую развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: <1% - ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).
С осторожностью надлежит использовать препарат при анемии, бронхиальной астме, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отечном синдроме, при печеночной или почечной недостаточности, при алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ вне обострения, при сахарном диабете, состоянии после обширных хирургических вмешательств, индуцируемой порфирии, у пациентов приклонного возраста, при дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани.
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Состорожностью надлежит использовать препарат при печеночной порфирии (обострение), тяжелых нарушениях функции печени.
Использование при нарушениях функции почек
Состорожностью надлежит использовать препарат при тяжелых нарушениях функции почек.
В период лечения надлежит проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, обследование кала на наличие крови. При приеме лекарства надлежит исключить потребление алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим препарат, нужно воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Увеличивет концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Понижает результат диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ). Понижает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность появления побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом увеличивет риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Понижает эффективность гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают воздействие диклофенака на синтез простагландинов в почках, что увеличивет нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и лекарствами зверобоя увеличивет риск развития кровотечений из ЖКТ. Диклофенак усиливает воздействие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.