Раствор для в/м инъекций прозрачный, бесцветный или немного желтоватый.
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, динатрия эдетат, пропиленгликоль, макрогол 400, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее воздействие.
Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего ингибируются реакции метаболизма арахидоновой кислоты и нарушается синтез простагландинов Е2 и F 2α, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов.
При ревматических заболеваниях понижает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Понижает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
Всасывание и распределение
После в/м инъекции 75 мг диклофенака Сmax в плазме достигается в среднем через 10-20 мин после инъекции. Связывание с белками крови составляет 99.7% (в основном с альбуминами).
Метаболизм и выведение
Подавляющая часть метаболизируется в печени. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч. Выделяется в основном почками, около 60% - в виде частично активированных метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде; остальное - в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Абсорбция , метаболизм и выведение лекарства не зависят от возраста пациента.
При использовании в рекомендуемых дозах у пациентов с нарушениями функции почек или печени кумуляции не замечено.
Препарат вводят в/м, глубоко, в верхние наружные квадранты ягодицы.
Дозировка для взрослых составляет 75 мг/ (1 ампула). В тяжелых случаях (в частности, при коликах) возможно вводить 150 мг/ (2 ампулы) с интервалом в несколько часов. В этом случае надлежит менять место инъекции.
Длительность курса в/м введения диклофенака устанавливают индивидуально (рекомендуемая длительность терапии не более 2 дней). При необходимости дальнейшей терапии надлежит использоваь препараты диклофенака для перорального или ректального введения.
Для индивидуального подбора дозировки возможно комбинировать в/м введение 75 мг лекарства с иными лекарственными формами диклофенака, наибольшая суточная дозировка составляет 150 мг (для всех форм).
Препарат запрещено назначать детям.
При использовании лекарства надлежит учесть, что надпиливания ампулы не требуется. Перед набором раствора ампулу надлежит повернуть цветной точкой вверх. Раствор, находящийся в шейке ампулы, надлежит встряхнуть, чтобы он стек вниз. Шейку ампулы надломить вниз.
Побочное воздействие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, страхи, судороги, тремор, депрессии, нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость зрительного восприятия), шум в ушах с нарушением слуха; редко - симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания (чаще у предрасположенных пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в т.ч. системная красная волчанка, смешанные коллагенозы).
Со стороны дыхательной системы: редко – пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, спазмы в животе, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, (в нечастых случаях приводящие к появлению крови в кале, кровавой рвоте или диарее и сопровождающиеся сильными болями в эпигастрии), повышение активности трансаминаз в сыворотке; редко - стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живота (неспецифические кровоточащие колиты, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры, панкреатит, гепатит (в т.ч. с желтухой, в отдельных случаях - с молниеносным течением без продромального синдрома).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков); редко - уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко - крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; в отдельных случаях - гемолитическая анемия. Первыми признаками могут быть повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппопо добное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки; редко - сердцебиение, боли в груди, повышение АД, сердечная недостаточ ность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (в т.ч. лица, языка, гортани), бронхоспазм (вплоть до приступа астмы), анафилактические реакции; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла..
Прочие: ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфекцией (в частности, развитие некротизирующего фасцита). Если при использовании лекарства появляются признаки или ухудшение течения уже имеющегося инфекционного заболевания, нужно выявления показаний для терапии антибиотиками.
Местные реакции: боли, раздражение кожи; в единичных случаях – абсцесс, некрозы.
Абсолютные
Относительные
С особой осторожностью надлежит использовать препарат у заболевших с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипозом слизистых оболочек носа, с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей и хроническими инфекциями дыхательных путей (в связи с опасностью появления приступа астмы), у пациентов с аллергическими реакциями (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетики-антипиретики и НПВС.
Препарат противопоказан к применению в III триместре беременности. При необходимости применения во I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) надлежит оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать при индуцированной порфирии, тяжелых нарушениях функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами).
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при нарушениях функции почек.
Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у заболевших с нарушениями свертываемости крови.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях у пациентов может нарушаться возможность управлять автомобилем или иными движущимися объектами из-за появления головокружения и чувства усталости. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.
Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей - миоклонические судороги; боли в животе, тошнота, рвота. Возможны кровотечения в ЖКТ, нарушения функции печени и/или почек.
Лечение: нужно вызывать рвоту, назначить антациды и активированный уголь; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.
При одновременном использовании диклофенака и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств.
При одновременном использовании диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств может ослабляться воздействие этих средств.
При одновременном использовании диклофенака и калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия.
При одновременном использовании диклофенака и других НПВС или ГКС повышается риск появления побочных явлений со стороны ЖКТ.
При одновременном использовании диклофенака и ацетилсалициловой кислоты может появиться понижение уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови.
При одновременном использовании диклофенака и циклоспорина может повыситься токсическое воздействие последнего на почки.
При одновременном использовании диклофенака и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и усиленнию его токсического действия
При одновременном использовании диклофенака и пероральных гипогликемических средств может вызывать необходимость повышения доз последних. Поэтому при таком комбинированном лечении нужен контроль уровня глюкозы в крови.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.