Раствор для в/м введения прозрачный, немного окрашенный, со слабым запахом бензилового спирта. 1 мл 1 амп. диклофенак натрия 25 мг 75 мг. Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода д/и. Мазь 1% белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом. 1 г диклофенак натрия 10 мг. Вспомогательные вещества: димексид, полиэтиленгликоль-400, полиэтиленоксид-4000, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов. При наружном использовании оказывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействие. Понижает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), понижает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Всасывание
При в/м введении Cmax в плазме крови достигается через 10-20 мин. При наружном использовании частично всасывается через кожу; биодоступность составляет 6%.
Распределение
Связывание с белками крови составляет при в/м введении 99%, при наружном использовании - 99.7%. Диклофенак нормально проникает в ткани и синовиальную жидкость, в которой Cmax активного вещества достигается через 4 ч после в/м введения. У пациентов с полиартритом, которые получают препарат в форме мази (на область воспаленного сустава), концентрация в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в плазме крови.
Метаболизм и выведение
T1/2 из плазмы составляет 2 ч, T1/2 из синовиальной жидкости - 4-6 ч. 35% диклофенака выводится в виде метаболитов с калом, 65% подвергается метаболизму в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с мочой.
Раствор для в/м введения:
Мазь:
Диклофенак-АКОС вводят в начале лечения однократно в/м в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда нужно получить особенно быстрый терапевтический результат. Зачастую инъекции прописывают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием диклофенака в форме таблеток, капсул, применение суппозиториев. В/м инъекции возможно сочетать с применением лекарства внутрь или ректально, при этом наибольшая суточная дозировка не должна превышать 150 мг.
Мазь в дозе 2-4 г наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и немного втирают, частота применения - 2-3 раза/сут. Наибольшая суточная дозировка мази не должна превышать 8 г. Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения лекарства определяет врач.
Побочное воздействие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозировки и продолжительности лечения.
При использовании раствора для в/м введения
Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.
Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.
Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД. При наружном использовании В месте нанесения мази возможны кожная сыпь, жжение, покраснение. При длительном наружном использовании лекарства вероятно развитие системных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, ЦНС, дыхательной системы, а также аллергических реакций.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Особенно тщательное наблюдение требуется при необходимости в/м введения лекарства у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Применение Диклофенака-АКОС в форме мази вероятно только по назначению врача при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Особенно тщательное наблюдение требуется при необходимости в/м введения лекарства у пациентов с предшествующими заболеваниями почек. Применение Диклофенака-АКОС в форме мази вероятно только по назначению врача при нарушениях функции почек.
В/м введение лекарства Диклофенак-АКОС вероятно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: индуцированная порфирия; системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани. Особенно тщательное наблюдение требуется при необходимости в/м введения лекарства у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе; у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства. С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача возможно использовать Диклофенак-АКОС в/м у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью появления приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.
Применение Диклофенака-АКОС в форме мази вероятно только по назначению врача в следующих случаях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; нарушения функции печени и почек; выраженные нарушения со стороны системы кроветворения; бронхиальная астма, ринит, полипы слизистой оболочки носа; аллергические реакции в анамнезе. С осторожностью использовать препарат в форме мази одновременно с иными НПВС.
Применение в педиатрии
При необходимости применения лекарства в форме мази у детей в возрасте до 6 лет требуется контроль врача.
Воздействие на возможность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В связи с тем, что при использовании лекарства в высоких дозах вероятно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается возможность управлять автомобилем или иными движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей - миоклонические судороги) и нарушениями со стороны пищеварительной системы (боли в животе, тошнота, рвота; могут возникнуть кровотечения из ЖКТ и/или нарушения функции печени); возможны нарушения функции почек. Лечение: симптоматическая терапия, тщательное наблюдение за состоянием пациента. Специфический антидот не известен.
При одновременном использовании лекарства Диклофенак-АКОС с дигоксином, фенитоином или лекарствами лития вероятно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами - вероятно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками - вероятно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое воздействие циклоспорина на почки. Диклофенк-АКОС может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном использовании с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови. При использовании метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака-АКОС вероятно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия. При одновременном использовании с антикоагулянтами нужен регулярный контроль показателей свертывания крови.
Список Б. Раствор для в/м введения надлежит хранить в защищенном от света месте. Хранить в местах недоступных для детей. Срок годности - 2 года.