Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета. 1 фл. трипторелин (в форме ацетата) 3.75 мг - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозировки. Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80. Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).
Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма.
Фармакологическое воздействие
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее воздействие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.
Постоянное использование Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также уменьшает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Всасывание и распределение
После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут. Биодоступность лекарства при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
Препарат вводят только в/м. При раке предстательной железы Диферелин вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.
При преждевременном половом созревании препарат прописывают по 3.75 мг каждые 28 дней при массе тела более 20 кг и по 1.875 мг каждые 28 дней при массе тела менее 20 кг.
При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес. При женском бесплодии препарат прописывают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл зачастую определяется через 15 дней после инъекции Диферелина. При фибромиоме матки препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла.
Препарат прописывают по 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели. Продолжительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.
Правила приготовления и введения суспензии
Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной суспензии, непосредственно перед инъекцией. О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем зачастую остается в шприце для инъекции, нужно сообщить лечащему врачу.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях - отек Квинке.
В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами. Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и возникновения симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
Прочие: в единичных случаях - увеличение массы тела, повышение температуры тела. Местные реакции: в единичных случаях - боль в месте инъекции.
С осторожностью надлежит назначать препарат при остеопорозе.
Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). До начала терапии нужно подтвердить отсутствие беременности.
При раке предстательной железы в течение первого месяца терапии требуется тщательное медицинское наблюдение, особенно пациентам, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
С осторожностью используют препарат у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у незначительного количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.
Нужно тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина.
При подозрении на гиперстимуляцию яичников предлогается прекратить инъекции гонадотропина. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции лекарства. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина. Это нужно учитывать в планировании контрацепции.
До настоящего времени о случаях передозировки лекарства Диферелин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.