Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц. 1 фл. трипторелин (в форме ацетата) 100 мкг. Вспомогательные вещества: маннитол 10 мг. Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% - 1 мл.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакологическое воздействие
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин, после начального периода стимуляции, при длительном использовании подавляет секрецию гонадотропина с последующим угнетением функции яичников. Постоянное использование Диферелина подавляет секрецию гонадотропина (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет увеличить качество фолликулогенеза, при этом увеличивается количество созревающих фолликулов, и как следствие - повышается вероятность беременности за цикл.
Всасывание
После п/к введения Диферелина в дозе 100 мкг трипторелин быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 0.63±0.26 ч и составляет 1.85±0.23 нг/мл.
Распределение
Фаза распределения заканчивается через 3-4 ч, Vd составляет 1562±158 мл/кг.
Выведение
T1/2 составляет 7.6±1.6 ч. Общий плазменный клиренс - 161±28 мл/мин.
Короткий курс лечения Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней. Длительный курс лечения Диферелин вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла.
При десенсибилизации гипофиза (Е2 менее 50 пг/мл, т.е. где-то на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг/сут, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Длительность лечения определяется врачом индивидуально.
Правила приготовления раствора
Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения.
Использованные иглы надлежит поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.
Побочное воздействие
В начале лечения
В процессе лечения
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд; редко - отек Квинке.
Местные реакции: редко - боль в месте введения лекарства.
Диферелин противопоказан к применению при беременности. Но практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался. В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.
Таким образом, при использовании лекарства не ожидается развития врожденных аномалий у человека. Результаты проведенных клинических исследований с участием незначительного количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности.
Несмотря на то, нужно дальнейшее изучение последствий воздействия лекарства на беременность.
Ответная реакция яичников на п/к введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, например, в случае поликистоза яичников. Ответная реакция яичников на введение лекарства в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при разных циклах.
Стимуляцию овуляции надлежит проводить под наблюдением врача и проведением регулярного анализа с помощью биологических и клинических методов: повышение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то предлогается прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Случаи передозировки лекарства Диферелин не известны.
Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.