Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.
1 мл 1 амп. диклофенак натрия 25 мг 75 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.
НПВС.
Фармакологическое воздействие
Диклофенак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее воздействие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что делает лучше функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак понижает болевые ощущения и воспалительный отек.
Время достижения Cmax при в/м использовании в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина Cmax – 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме лекарства принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd - 550 мл/кг. T1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозировки выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозировки выводится в виде метаболитов с желчью.
У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не замечено.
У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению лекарства
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
Вводится глубоко в/м. Разовая дозировка для взрослых - 75 мг (1 ампула). При необходимости вероятно повторное введение, однако не раньше, чем через 12 ч.
Продолжительность использования не более 2 дней, при необходимости далеепереходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: < 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (зачастую развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при в/м введении: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, использующим препарат, нужно воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Увеличивет концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Понижает результат диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Понижает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность появления побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота понижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное применение с парацетамолом увеличивет риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Понижает результат гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают воздействие диклофенака на синтез простагландинов в почках, что увеличивет нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и лекарствами зверобоя увеличивет риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает воздействие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.