Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. нимодипин 30 мг. Вспомогательные вещества: поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк, полиэтиленгликоль, метоцель Е5, титана диоксид.
Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. нимодипин 200 мкг 10 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат дигидрат, макрогол, этанол 96%, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга.
Фармакологическое воздействие
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает сосудорасширяющее воздействие в основном на сосуды головного мозга. Предотвращает и купирует спазм сосудов головного мозга, вызывает их расширение и, тем самым, делает лучше кровоснабжение головного мозга. Обладает выраженными липофильными свойствами, благодаря чему легче проникает через гемато-энцефалический барьер.
Всасывание
После приема внутрь 50% нимодипина всасывается из ЖКТ. После приема внутрь 60 мг нимодипина Cmax достигается через 30 мин и составляет 30 нг/мл. Через 8 ч после приема концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При длительном лечении не происходит кумуляции и не изменяется скорость всасывания и элиминации. Биодоступность составляет 12%.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 95% при приеме внутрь, при в/в введении - до 99%. Нормально проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации составляющей 0.5% от концентрации лекарства в плазме крови. Вероятно проникновение лекарства через плаценту и выделение его с грудным молоком.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (80-90%).
Выведение
Выводится с мочой (50%) и с желчью (30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности, особенно при циррозе печени, вероятно замедление снижения концентрации в плазме.
Для предупреждения и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, инфузионный раствор Дилцерена вводят в/в через катетер непрерывно (желательно с помощью перфузионного насоса). Начинают с введения 1 мг (5 мл)/ч в течение первых 2 ч. При хорошей переносимости и отсутствии выраженной артериальной гипотензии через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг (10 мл)/ч.
Введение
Дилцерена не прекращают при общем обезболивании, хирургическом вмешательстве или ангиографии. Введение в аневризму проводят во время хирургического вмешательства в очаге субарахноидального кровоизлияния. 1 мл раствора для инфузий разводят в 19 мл раствора Рингера и после подогревания до температуры тела вводят в аневризму. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Инфузионную терапию надлежит начинать не позднее, чем через 4 дня после острого периода и продолжать в течение 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После курса инфузионной терапии переходят на пероральный прием Дилцерена по 60 мг 6 раз/сут в течение 14-21 дня, затем продолжают лечение поддерживающей дозой по 30 мг 6 раз/сут.
При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения после инфузионной терапии Дилцерен прописывают перорально в дозе по 30 мг 6 раз/сут в течение 7 дней, затем дозу понижают до 30 мг 3 раза/сут.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, деменции и для предупреждения приступов мигрени препарат прописывают перорально по 30 мг 3 раза/сут.
При необходимости дозу возможно повысить до 60 мг 3 раза/сут. Препарат возможно принимать независимо от приема пищи. Таблетки надлежит проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.
Побочное воздействие
Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции; при введении неразбавленного раствора в периферическую вену вероятно развитие флебита.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Надлежит соблюдать осторожность и проводить коррекцию доз при парентеральном использовании Дилцерена у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек, при тяжелой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
Инфузионный раствор чувствителен к воздействию света, поэтому надлежит избегать введения раствора при прямом солнечном свете. Надлежит учитывать, что Дилцерен содержит 200 мг этанола в 1 мл раствора для инфузий. Нимодипин адсорбируется на поливинилхлорид (ПВХ), поэтому допускается использовать перфузионные насосы только с полиэтиленовыми трубками и иглы с полиэтиленовыми насадками (или цельнометаллические).
Применение в педиатрии
Детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не прописывают ввиду недостаточного клинического опыта.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Дилцерен, надлежит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: гиперемия лица, головные боли, снижение АД, нарушение ритма сердца, диспепсия, тошнота.
Лечение: если указанные симптомы возникают после приема таблеток, то проводят промывание желудка с последующим приемом активированного угля.
При необходимости проводят симптоматическую терапию. Если указанные симптомы возникают во время проведения в/в инфузии, то введение Дилцерена прекращают.
При резком снижении АД вводят в/в допамин или норэпинефрин (норадреналин), проводят симптоматическую терапию.
При одновременном использовании Дилцерена с антигипертензивными лекарствами вероятно усиление гипотензивного эффекта.
Применение Дилцерена с одновременным в/в введением бета-блокаторов может привести к выраженной артериальной гипотензии и повышению риска декомпенсации сердечной деятельности.
При одновременном использовании Дилцерена с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином снижается концентрация нимодипина в плазме крови.
При одновременном использовании Дилцерена с циметидином повышается концентрация нимодипина в плазме крови.
При одновременном использовании Дилцерена с аминогликозидами, цефалоспоринами и фуросемидом вероятно ухудшение функции почек. Инфузионный раствор совместим с 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, раствором декстрана 40 и 5% раствором альбумина.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инфузий - 2 года.