Суспензия для инъекций прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета, немного вязкая, содержащая легко суспендируемые частицы белого или почти белого цвета, свободная от посторонних примесей; при взбалтывании образуется стойкая суспензия белого или желтоватого цвета.
1 мл - бетаметазона натрия фосфат 2.63 мг, что соответствует содержанию бетаметазона 2 мг бетаметазона дипропионат 6.43 мг, что соответствует содержанию бетаметазона 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат 80 (полиоксиэтилена сорбитанмоноолеат), бензиловый спирт, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кармеллоза натрия, макрогол (полиэтиленгликоль), хлористоводородная кислота, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для инъекций - сочетание депо-формы и быстродействующей формы
Фармакологическое воздействие
ГКС. Обладает высокой глюкокортикоидной и незначительной минералокортикоидной активностью. Препарат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное воздействие, а также оказывает выраженное и разнообразное воздействие на различные виды обмена веществ.
Бетаметазона натрия фосфат нормально растворим и после в/м введения быстро подвергается гидролизу и практически сразу абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия. Практически полностью выводится в течение одного дня после введения.
Бетаметазона дипропионат медленно абсорбируется из депо, метаболизируется постепенно, что обуславливает длительное воздействие лекарства, и выводится в течение более чем 10 дней.
Связывание бетаматезона с белками плазмы составляет 62.5%. Метаболизируется в печени с образованием в основном неактивных метаболитов. Выводится в основном почками.
Показания к применению лекарства
Лечение состояний и заболеваний, при которых терапия ГКС позволяет достичь адекватного клинического эффекта (нужно учитывать, что при некоторых заболеваниях терапия ГКС считается дополнительной и не заменяет стандартную терапию):
Незначительные размеры кристаллов бетаметазона дипропионата позволяют использовать иглы незначительного диаметра (вплоть до 26 калибра) для внутрикожного введения и введения непосредственно в очаг поражения.
Препарат не предназначен для в/в и п/к введения.
Инъекции лекарства Дипроспан надлежит проводить при строгом соблюдении правил асептики.
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента.
При системном использовании начальная дозировка лекарства Дипроспан в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют по мере необходимости, в зависимости от состояния пациента.
В/м введение
Дипроспан надлежит вводить глубоко в/м, выбирая при этом крупные мышцы и избегая попадания в другие ткани (для предотвращения атрофии тканей).
При тяжелых состояниях, требующих неотложной терапии, начальная дозировка составляет 2 мл.
При различных дерматологических заболеваниях, в основном, достаточно введения 1 мл суспензии Дипроспана.
При заболеваниях дыхательной системы начало действия лекарства наступает в течение нескольких часов после в/м инъекции суспензии. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл Дипроспана.
При острых и хронических бурситах начальная дозировка для в/м введения составляет 1-2 мл суспензии. При необходимости проводят несколько повторных инъекций.
Если удовлетворительный клинический ответ не наступает через определенный промежуток времени, Дипроспан® надлежит отменить и назначить другую терапию.
Местное введение
При местном введении одновременное применение местноанеcтезирующего лекарства нужно лишь в нечастых случаях. Если оно требуется, то используют 1% или 2% растворы прокаина гидрохлорида или лидокаина, не содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При этом смешивание производят в шприце, сначала набирая в шприц из флакона требуемую дозу суспензии лекарства Дипроспан®. Затем в этот же шприц набирают из ампулы требуемое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого времени.
При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл суспензии в синовиальную сумку облегчает боль и восстанавливает подвижность сустава в течение нескольких часов. После купирования обострения при хронических бурситах используют меньшие дозировки лекарства.
При острых тендосиновитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция лекарства Дипроспан® делает лучше состояние больного; при хронических - инъекцию повторяют в зависимости от реакции пациента. Надлежит избегать введения лекарства непосредственно в сухожилие.
Внутрисуставное введение лекарства Дипроспан® в дозе 0.5-2 мл снимает боль, ограничение подвижности суставов при ревматоидном артрите и остеоартрозе в течение 2-4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия существенно варьирует и может составлять 4 и более недель.
Рекомендуемые дозировки лекарства при введении в крупные суставы составляют от 1 до 2 мл; в средние суставы - 0.5-1 мл; в мелкие суставы - 0,25-0,5 мл.
При некоторых дерматологических заболеваниях нормально внутрикожное введение лекарства Дипроспан® непосредственно в очаг поражения, дозировка составляет 0.2 мл/см2. Очаг равномерно обкалывают, используя туберкулиновый шприц и иглу диаметром около 0.9 мм. Общее количество введенного лекарства на всех участках не должно превышать 1 мл в течение 1 недели. Для введения в очаг поражения предлогается использовать туберкулиновый шприц с иглой 26 калибра.
Рекомендуемые разовые дозировки лекарства (при интервале между введениями 1 неделя) при бурситах: при омозолелости 0.25-0.5 мл (в основном, эффективны 2 инъекции), при шпоре - 0.5 мл, при ограничении подвижности большого пальца стопы – 0.5 мл, при синовиальной кисте – 0.25-0.5 мл, при тендосиновите – 0.5 мл, при остром подагрическом артрите - 0.5-1 мл. Для большинства инъекций подходит туберкулиновый шприц с иглой 25 калибра.
После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозировки лекарства Дипроспан, которое проводится с интервалами. Снижение продолжают до достижения минимальной эффективной дозировки.
При возникновении или угрозе появления стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может потребоваться увеличение дозировки лекарства Дипроспан.
Отмену лекарства после длительной терапии проводят путем постепенного снижения дозировки.
Наблюдение за состоянием пациента осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или применения в высоких дозах.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенная потливость, дерматит, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, снижение реакции при проведении кожных тестов.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, шок, ангионевротический отек, артериальная гипотензия.
Местные реакции: редко - гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы.
Прочие: прилив крови к лицу после инъекции (или внутрисуставного введения), нейрогенная артропатия.
Частота развития и выраженность побочных эффектов, как при использовании и других ГКС, зависят от величины применяемой дозировки и длительности применения лекарства. Эти явления зачастую обратимы и могут быть устранены или уменьшены при снижении дозировки.
Противопоказания к применению лекарства Дипросан
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с гипотиреозом, циррозом печени, с заболеваниями глаз, вызванными Herpes simplex (из-за риска перфорации роговицы), при НЯК, при угрозе перфорации, абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулите, недавних кишечных анастомозах, при активной или латентной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, при артериальной гипертензии, остеопорозе, тяжелой миастении, тромбоцитопенической пурпуре (в/м введение).
Новорожденные, матери которых получали терапевтические дозировки ГКС при беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления признаков надпочечниковой недостаточности).
При необходимости назначения лекарства Дипроспан в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, принимая во внимание важность терапии для матери (из-за возможных побочных эффектов у детей).
Введение лекарства в мягкие ткани, в очаг поражения и внутрь сустава может при выраженном местном действии одновременно привести к системному действию.
Учитывая вероятность развития анафилактоидных реакций при парентеральном введении ГКС, надлежит принять необходимые меры предосторожности перед введением лекарства, особенно при наличии указаний в анамнезе на аллергические реакции к лекарственным средствам.
Дипроспан® содержит два активных вещества - соединения бетаметазона, одно из которых, бетаметазона натрия фосфат, считается быстрорастворимой фракцией и поэтому быстро проникает в системный кровоток. Надлежит учитывать возможное системное воздействие лекарства.
На фоне применения лекарства Дипроспан возможны нарушения психики, особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам.
При назначении Дипроспана больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция гипогликемической терапии.
Пациентов, получающих Дипроспан в дозах, подавляющих иммунитет, надлежит предупредить о необходимости избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (особенно важно при назначении лекарства детям).
При использовании лекарства Дипроспан надлежит учитывать, что ГКС способны маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма инфекциям.
Назначение Дипроспана при активном туберкулезе вероятно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. При назначении Дипроспана пациентам с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин надлежит решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии. При профилактическом использовании рифампина надлежит учитывать увеличение печеночного клиренса бетаметазона (может потребоваться коррекция дозировки).
При наличии жидкости в суставной полости надлежит исключить септический процесс.
Заметное усиление болезненности, отечности, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют об инфекционном артрите. При подтверждении диагноза нужно назначить антибактериальную терапию.
Повторные инъекции в сустав при остеоартрозе могут увеличить риск разрушения сустава. Введение ГКС в ткань сухожилия постепенно приводит к разрыву сухожилия.
После успешной терапии внутрисуставными инъекциями лекарства Дипроспан пациенту надлежит избегать перегрузок сустава.
Длительное применение ГКС может привести к задней субкапсулярной катаракте (особенно у детей), глаукоме с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной глазной инфекции (грибковой или вирусной).
Нужно периодически проводить офтальмологическое исследование, особенно у пациентов, получающих Дипроспан® более 6 месяцев.
При повышении АД, задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличении выведения калия из организма (менее вероятных, чем при использовании других ГКС) пациентам рекомендуют диету с ограничением поваренной соли и дополнительно прописывают калийсодержащие препараты. Все ГКС усиливают выведение кальция.
При одновременном использовании Дипроспана и сердечных гликозидов или препаратов, действующих на электролитный состав плазмы, требуется контроль водно-электролитного баланса.
С осторожностью прописывают ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом Дипроспан при гипопротромбинемии.
Развитие вторичной недостаточности коры надпочечников в связи со слишком быстрой отменой ГКС вероятно в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе стрессовой ситуации в течение этого периода терапию препаратом Дипроспан надлежит возобновить и одновременно назначить минералокортикоидный препарат (из-за возможного нарушения секреции минералокортикоидов). Постепенная отмена ГКС позволяет уменьшить риск развития вторичной надпочечниковой недостаточности.
На фоне применения ГКС вероятно изменение подвижности и числа сперматозоидов.
При длительной терапии ГКС целесообразно рассмотреть способность перехода с парентеральных на пероральные ГКС, с учетом оценки соотношения польза/риск.
Пациентов, получающих ГКС, не надлежит вакцинировать против оспы, а также проводить другую иммунизацию, особенно на фоне лечения ГКС в высоких дозах, ввиду возможности развития неврологических осложнений и низкой ответной иммунной реакции (отсутствие образования антител). Проведение иммунизации вероятно при проведении заместительной терапии (в частности, при первичной недостаточности коры надпочечников).
Применение в педиатрии
Дети, у которых проводится терапия препаратом Дипроспан (особенно длительная), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением на предмет возможного отставания в росте и развития вторичной недостаточности коры надпочечников.
Симптомы: острая передозировка бетаметазона не приводит к угрожающим жизни ситуациям. Введение в течение нескольких дней ГКС в высоких дозах не приводит к нежелательным последствиям, за исключением случаев применения очень высоких доз или при использовании при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или при одновременном использовании препаратов дигиталиса, непрямых антикоагулянтов или калийвыводящих диуретиков.
Лечение: требуется тщательный медицинский контроль состояния пациента. Надлежит поддерживать оптимальное употребление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и в моче, особенно соотношение ионов натрия и калия. При необходимости надлежит провести соответствующую терапию.
При одновременном назначении лекарства Дипроспан с фенобарбиталом, рифампином, фенитоином или эфедрином вероятно ускорение метаболизма бетаметазона при снижении его терапевтической активности.
При совместном использовании лекарства Дипроспан и непрямых антикоагулянтов возможны изменения свертываемости крови, требующие коррекции дозировки.
При совместном использовании лекарства Дипроспан и калийвыводящих диуретиков повышается вероятность развития гипокалиемии.
Дипроспан может усиливать выведение калия, вызванное амфотерицином В.
При одновременном использовании ГКС и эстрогенов может потребоваться коррекция дозировки препаратов (из-за опасности их передозировки).
Одновременное применение ГКС и сердечных гликозидов увеличивет риск появления аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии).
При комбинированном использовании ГКС с НПВС, с этанолом или этанолсодержащими лекарствами вероятно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
При совместном использовании ГКС могут понизить концентрацию салицилатов в плазме крови.
Одновременное введение ГКС и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего (надлежит избегать введения бетаметазона в дозах, превышающих 0.3-0.45 мг/м2 поверхности тела в сут).
ГКС могут влиять на азотный голубой тетразолевый тест на бактериальную инфекцию и вызывать ложноотрицательный эффект.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности - 2 года.