Таблетки белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гравировкой "915" на другой стороне. 1 таб. торасемид 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне и гравировкой "916" на другой стороне. 1 таб. торасемид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик.
Фармакологическое воздействие
"Петлевой" диуретик. Основной механизм действия лекарства обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его воздействие более продолжительно.
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема лекарства внутрь после еды. Биодоступность - около 80% с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов (M1 , М3 и М5). T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. В среднем около 83% от принятой дозировки выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24%) и в виде в основном неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.
Таблетки принимают 1 раз/сут после еды. Средняя терапевтическая дозировка составляет 5 мг/сут. При необходимости вероятно повышение дозировки до 20 мг/сут, а в отдельных случаях - до 40 мг/сут. Пациентам приклонного возраста специального подбора дозировки не требуется.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
С осторожностью надлежит назначать пациентам с предрасположенностью к гиперурикемии, подагре, при латентном и выраженном сахарном диабете.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Использование при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии.
Использование при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
До назначения Диувера надлежит провести коррекцию водно-электролитного баланса. С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
Контроль лабораторных показателей
При длительном лечении Диувером предлогается проводить контроль электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
У заболевших сахарным диабетом типа 1 или 2 нужно регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам надлежит избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Симтомы: вероятно - форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса с последующим падением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ. Лечение: снижение дозировки или отмена лекарства; одновременное восполнение потерь жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.
При совместном использовании торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам (за счет возможного развития гипокалиемии и гипомагниемии).
При одновременном использовании торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
При одновременном использовании торасемид усиливает воздействие гипотензивных средств.
При совместном использовании торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов, токсичность цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития.
При совместном использовании торасемид может усиливать воздействие периферических миорелаксантов (производных кумарина) и теофиллина.
При одновременном использовании торасемида с салицилатами (в высоких дозах) их токсическое воздействие может усиливаться.
При совместном использовании торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств.
При последовательном или одновременном приеме торасемида с ингибиторами АПФ вероятно преходящее падение АД. При необходимости применения такой комбинации надлежит или уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ, или понизить дозу торасемида (или временно отменив его).
При совместном использовании НПВС и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное воздействие торасемида. Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных).
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте и температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.