Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "Dm 10" на одной стороне. 1 таб. домперидона малеат 12.72 мг, что соответствует содержанию домперидона 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Фармакологическое воздействие
Противорвотное средство центрального действия, блокатор допаминовых рецепторов. Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) допаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее воздействие допамина на моторную функцию ЖКТ. Увеличивает длительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, увеличивет тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.
Всасывание
После приема внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Прием пищи и пониженная кислотность желудочного содержимого замедляют и уменьшают абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 30-60 мин.
Распределение
Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени путем гидроксилирования и N -дезалкилирования.
Выведение
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%). В неизмененном виде выводится, соответственно, 10% и 1% от величины дозировки. T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозировки у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/1 дл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7 ч до 20.8 ч, но концентрации лекарства в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев.
Препарат принимают внутрь. При хронической диспепсии взрослым прописывают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут, за 15-30 мин натощак и в случае необходимости - перед сном.
Детям старше 5 лет - по 2.5 мг/10 кг массы тела 3 раза/сут натощак, в случае необходимости - перед сном.
При необходимости указанные дозировки возможно удвоить. Курс лечения - 4 недели.
При тошноте, рвоте, острых и подострых состояниях взрослым прописывают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут перед едой и перед сном. Не надлежит назначать препарат детям с массой тела менее 35 кг. При почечной недостаточности предлогается уменьшение частоты приема лекарства.
Побочное воздействие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной/почечной недостаточности.
Использование при беременности вероятно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения Домперидона Гексал в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для ребенка.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7 ч до 20.8 ч, но концентрации лекарства в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент лекарства выводится почками в неизмененном виде, коррекция коррекция разовой дозировки у пациентов с почечной недостаточностью практически не требуется.
Но при повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности. Также может возникнуть необходимость снижения дозировки.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин > 6 мг/1 дл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7 ч до 20.8 ч, но концентрации лекарства в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент лекарства выводится почками в неизмененном виде, коррекция разовой дозировки у пациентов с почечной недостаточностью практически не требуется.
Но при повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности.
Также может возникнуть необходимость снижения дозировки. При длительной терапии пациентам требуется регулярное медицинское наблюдение.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.
Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность домперидона. Антихолинергические средства нейтрализуют воздействие домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа). При одновременном использовании домперидон не оказывал влияния на концентрации в плазме крови парацетамола и дигоксина.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.