Капли глазные 2% прозрачные, бесцветные.
1 мл. дорзоламид (в форме гидрохлорида) 20 мг.
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы.
Фармакологическое воздействие
Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Уменьшает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Всасывание
Проникает внутрь глаза в основном через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, однако способный блокировать карбоангидразу I. При длительном использовании кумулирует в эритроцитах.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением лекарства из эритроцитов, с Т1/2 около 4 мес.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 Если при лечении используется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.
Побочное воздействие
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Противопоказания
С осторожностью прописывают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, использовании у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое воздействие.
Препарат используют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы надлежит не раньше, чем через 15 мин после закапывания.
Нужен контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.
У пациентов приклонного возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозировки.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Нужно контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают воздействие дорзоламида.
При одновременном использовании с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Вероятно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
После вскрытия флакон надлежит хранить не более 4 недель.