Dostinex (Достинекс)
Фармакологическое воздействие:
Действующее вещество Достинекса – каберголин, допаминергическое средство, производное эрголина. Имеет длительный и выраженный результат снижения пролактина. Воздействует за счет блокады секреции пролактина в результате непосредственной стимуляции в лактотрофных клетках гипофиза D2-допаминовых рецепторов. При применении высоких доз наблюдается также центральное стимулирующее допаминергическое воздействие на D2-рецепторы. Этим свойством препарат отличается от других пролактинснижающих средств.
Уже через 3 часа после приема Достинекса в крови наблюдается уменьшение уровня пролактина, которое сохраняется в течении от 7 до 28 дней у здоровых лиц и заболевших с повышенным содержанием пролактина. Результат при применении в периоде послеродовой лактации длится до 2-3 недель. Из пищеварительного тракта всасывается быстро. Наибольшая плазменная концентрация достигается через 0,5-4 часа после внутреннего приема лекарства. Период полувыведения оценивали по скорости элиминации каберголина с мочой – он составил у здоровых лиц 63–68 часа, у заболевших с гиперпролактинемией - 79–115 часов. Из-за значительного периода полувыведения каберголина равновесные концентрации лекарства достигаются через 28 дней. Связывается плазменными белками где-то 41–42% каберголина.
Dostinex (Достинекс) - показания к применению:
• У женщин - лечение гиперпролактинемии, которая выражается бесплодием, нарушением менструального цикла (олигоменорея, аменорея, ановуляторные менструальные циклы), галактореей;
• у мужчин - лечение гиперпролактинемии, которая выражается снижением либидо или импотенцией;
• пролактинсекретирующая аденома гипофиза (микро- или макропролактинома);
• идиопатическая гиперпролактинемия;
• синдром пустого турецкого седла;
• для подавления физиологической лактации после родов при нежелании или невозможности женщины вскармливать грудью, или наличии противопоказаний к кормлению со стороны ребенка или матери;
• для предотвращения лактации после родов в случае аборта или мертворождения.
Dostinex (Достинекс) - способ применения:
Для подавления лактации после родов
По ½ таблетки (0,25 мг) через каждые 12 часов в течении 2 суток.
Для предотвращения лактации
Однократно по 1 мг в первые сутки после родов.
В терапии гиперпролактинемии
Режим приема назначенной дозировки – 1-2 раза в неделю в определенные дня (в частности, каждый вторник при режиме 1 раз в неделю или каждые вторник-пятницу при режиме 2 раза в неделю). Сначала предлогается принимать более низкие дозировки лекарства – по ½-1 таблетке (0,25-0,5 мг) 1 раз в неделю. В случае необходимости дозу постепенно повышать в зависимости от переносимости и терапевтического отклика. Режим повышения дозировки: на 0,5 мг каждый месяц приема.
Средняя терапевтическая дозировка Достинекса - 1 мг/неделю. Зачастую для лечения гиперпролактинемии наибольшая дозировка лекарства составляет 4,5 мг/неделю. Если используется дозировка свыше 2 мг/неделю, то ее разделяют на 2 приема. Как только будет подобран оптимальный режим дозирования, нужно 1 раз в месяц осуществлять определение содержания пролактина в крови. В среднем нормализация уровня пролактина наблюдается через 0,5-1 месяц лечения.
Dostinex (Достинекс) - побочные действия:
Зачастую препарат переносится нормально. Если Достинекс назначается с целью предотвращения лактации или ее подавления, то часто наблюдаются головокружение, гипотензия, бессонница, головная боль, тошнота, боль в животе. Эти признаки слабо выражены и быстро проходят. Если препарат используется для лечения гиперпролактинемии, то возможны головокружение, головная боль, тошнота, диспепсические явления, боль в животе, гастрит, запор, общая слабость, болезненность молочных желез, депрессия, приливы жара к лицу, гипотензия, парестезии. Указанные признаки слабо или умеренно выражены и проходят быстро. Наиболее часто побочные действия возникают в течение первых 14 дней приема Достинекса.
Побочные действия Достинекса являются додозависимыми, поэтому при развитии сильных эффектов предлогается вначале понизить дозировку, после чего попробовать ее снова повысить при необходимости (на 0,25 мг в неделю за 2 недели). Если побочные действия выражены сильно, что требует отмены лекарства, симптомы исчезают через 1-2 дня.
Dostinex (Достинекс) - противопоказания:
• Печеночная недостаточность;
• поздний гестоз;
• повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи, каберголину или другим компонентам Достинекса;
• анамнестическое указание на послеродовый психоз.
Dostinex (Достинекс) - беременность:
Достинекс не предназначен для лечения беременных женщин. Перед назначением лекарства предлогается исключить наличие беременности. После окончания приема лекарства необходимы адекватная контрацепция на 1 месяц, после чего беременеть возможно. В случае неэффективности Достинекса для подавления лактации грудное вскармливание прекращают. Если на фоне лекарства произошло зачатие, Достинекс отменяют.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Взаимодействия между Достинексом и метилэргоновином малеатом не выявлено. Несмотря на то, нужно воздерживаться от применения комбинации каберголина и алкалоидов спорыньи. На фоне приема лекарства не надлежит назначать антагонисты допамина (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены) Поскольку каберголин стимулирует рецепторы к допамину, антагонисты допамина могут вызвать клиническую неэффективность лекарства.
Побочным действием каберголина считается артериальная гипотензия, поэтому не предлогается на фоне приема лекарства назначать другие препараты с гипотензивным эффектом.
Dostinex (Достинекс) - передозировка:
При случайной передозировке Достинекса возможны рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушение сознания (галлюцинации, психоз), артериальная гипотензия. Для лечения предлогается проводить общепринятые мероприятия по удалению из пищеварительного тракта неабсорбированного каберголина. Вероятно использование антагонистов допамина. В дальнейшем терапия симптоматическая (нормализация артериального давления).
Dostinex (Достинекс) - форма выпуска:
Таблетки по 0,5 мг. В упаковке – 8 таблеток.
Dostinex (Достинекс) - условия хранения:
Хранение – в условиях комнатной температуры. Рецептурный отпуск из аптек.
Dostinex (Достинекс) - состав:
Активное вещество: каберголин.
Неактивные вещества: лейцин и лактоза.
Dostinex (Достинекс) - дополнительно:
Не изучались вопросы эффективности и безопасности Достинекса у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Основным путем элиминации каберголина считается экскреция с желчью, поэтому при тяжелых нарушениях функции печени препарат использовать не предлогается. С осторожностью назначается пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, при заболеваниях печени, синдроме Рейно, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, почечной недостаточности, психическими заболеваниями (включая заболевания в прошлом), кровотечениями из желудочно-кишечного тракта.
Если Достинекс используется в длительном режиме, нужно периодическое проведение гинекологического осмотра, которые включает гистологическое обследование эндометрия и слизистой цервикального канала. Каберголин, как и другие средства спорыньи, категорически не разрешается использовать для предотвращения лактации у женщин, перенесших преэклампсию или имеющих послеродовую гипертензию. Установлено, что при применении Достинекса для подавления физиологической лактации в дозе 0,5 мг наблюдается увеличение риска побочных действий в 2 раза. Поэтому не предлогается с этой целью использовать дозировку лекарства больше 0,25 мг.
До приема лекарства с целью лечения гиперпролактинемии нужно диагностировать состояние гипофиза для установления возможного развития опухоли питуитарного генеза. Питуитарная опухоль наиболее часто ассоциируется с бесплодием, галактореей и амерореей. У женщин с гипогонадизмом гиперпролактинемического происхождения Достинекс восстанавливает фертильность и овуляции. Поэтому нужно регулярно, каждый месяц приема лекарства, проводить тест на беременность (если препарат используется при наличии аменореи). После восстановления фертильности и менструаций для предотвращения беременности нужно использовать механические средства контрацепции. Если во время лечения Достинексом наступает беременность, препарат отменяют и наблюдают за состоянием гипофиза, так как вероятно возобновление клинических симптомов гипофизарной опухоли.
Препарат имеет длительный период полувыведения, поэтому после возобновления регулярности менструального цикла нужно отменить Достинекс за 1 месяц до предполагаемого зачатия. Это нужно для предотвращения влияния каберголина на развивающийся плод. Если на фоне приема лекарства зачатие все-таки наступает, Достинекс отменяют. В экспериментах на крысах установлено, что каберголин экскретируется с грудным молоком. Не смотря на то, что обследование на людях не проводились, предлогается при необходимости приема лекарства во время грудного вскармливания лактацию прекратить. Не изучалась эффективность и безопасность приема лекарства у пациентов детского возраста (до 16 лет). В первые дни приема лекарства нужно осторожно управлять автотранспортными средствами и работать на производстве с установками, требующими пристального внимания.
Важно!
Перед применением лекарства Достинекс вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.