Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, с гравировкой "S" над знаком "∇" на одной стороне и "155" - на другой стороне таблетки с обеих сторон от риски. 1 таб. дидрогестерон 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)).
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген.
Фармакологическое воздействие
Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону.
В связи с тем, что дидрогестерон не считается производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых "андрогенных" прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови.
Но в отличие от эстрогенов, которые зачастую отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени.
Дидрогестерон при пероральном использовании селективно действует на эндометрий, тем самым предупреждая увеличенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Препарат не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический результат достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
Всасывание
После приема внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Метаболизм
Дидрогестерон метаболизируется в печени путем гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объеме 16-α углеродного атома.
Выведение
Выводится с мочой от 56 до 79% в основном в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия неизмененного вещества не обнаружено. Через 24 ч выводится где-то 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Данных о задержке в организме или усилении действия дидрогестерона у пациентов с нарушениями функции почек не есть.
Прогестероновая недостаточность:
Заместительная гормональная терапия:
Препарат принимают внутрь. При эндометриозе прописывают по 10 мг 2-3 раза/сут с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. При бесплодии (обусловленном лютеиновой недостаточностью) - по 10 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла. Лечение надлежит проводить непрерывно в течение как минимум 6 следующих друг за другом циклов. Лечение предлогается продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте.
При угрожающем выкидыше прописывают 40 мг однократно, затем - по 10 мг каждые 8 ч до исчезновения симптомов. При привычном выкидыше препарат прописывают по 10 мг 2 раза/сут до 20-й недели беременности с последующим постепенным снижением дозировки.
При синдроме предменструального напряжения - по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.
При дисменорее - по 10 мг 2 раза/сут с 5-го по 25-й день цикла. При нерегулярном менструальном цикле - по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.
При аменорее прописывают эстрогены 1 раз/сут с 1-го по 25-й день цикла вместе с Дюфастоном - по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла. Для остановки дисфункционального маточного кровотечения прописывают Дюфастон по 10 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Для профилактики дисфункционального маточного кровотечения прописывают Дюфастон по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.
При заместительной гормональной терапии в комбинации с непрерывной терапией эстрогенами Дюфастон прописывают по 10 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме приема эстрогенов Дюфастон прописывают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое обследование свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу надлежит повысить до 20 мг.
Побочное воздействие
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: редко - крапивница; очень редко - отек Квинке. Прочие: очень редко - периферические отеки.
С осторожностью надлежит назначать препарат при указаниях в анамнезе на кожный зуд при предшествующей беременности.
Вероятно использование Дюфастона при беременности по показаниям. Дидрогестерон выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание во время приема лекарства не предлогается.
Использование при нарушениях функции почек
В настоящее время отсутствуют данные об отрицательном действии дидрогестерона при хронической почечной недостаточности.
В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (в частности, для ЗГТ) надлежит учитывать противопоказания и профилактики, связанные с применением эстрогенов. Перед началом проведения заместительной гормональной терапии надлежит собрать полный анамнез, провести медицинское обследование и гинекологический осмотр.
Во время лечения предлогается периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей надлежит сообщать врачу.
Исследования, включающие маммографию, надлежит проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов. При проведении ЗГТ точная оценка риска и пользы определяется со временем. Иногда в течение первых месяцев лечения вероятно возникновение прорывных маточных кровотечений. Если прорывные кровотечения появляются после некоторого периода приема лекарства или продолжаются после курса лечения, надлежит изучить причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.
В настоящее время отсутствуют данные об отрицательном действии дидрогестерона при хронической почечной недостаточности.
До настоящего времени о случаях передозировки лекарства Дюфастон не сообщалось.
Лечение: при случайном приеме в дозе, существенно превышающей терапевтическую, предлогается промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
При одновременном использовании с Дюфастоном индукторы микросомальных ферментов печени (такие как фенобарбитал, рифампицин) могут ускорить метаболизм дидрогестерона и ослабить воздействие лекарства. Случаи несовместимости с иными лекарственными средствами неизвестны.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.