Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде белого или почти белого лиофилизированного порошка. 1 фл. ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг -"- 1 г.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы гликопептидов.
Фармакологическое воздействие
Трициклический антибиотик из группы гликопептидов (выделен из Amycolatopsis orientalis). Препарат оказывает бактерицидное воздействие. Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, увеличивет ее проницаемость, изменяет синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, резистентные к пенициллину), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Actinomyces spp. Ванкомицин In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, грибов, микобактерий. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и иными антибиотиками.
Развитие резистентности стафилококков в течение терапии встречается редко. Значение МПК для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для толерантного Staphylococcus aureus в пределах 10 мкг/мл – 20 мкг/мл.
Всасывание
Плохо всасывается из ЖКТ. При в/в введении 500 мг ванкомицина средняя концентрация в плазме составляет около 33 мкг/мл через 1 ч после введения, при в/в введении ванкомицина в дозе 1 г средняя концентрация в плазме в 2 раза выше. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после инфузии и составляет 20-50 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина составляет 5-10 мкг/мл.
Распределение
Ванкомицин легко проникает в жидкие среды организма (плевральную, синовиальную, перикардиальную, асцитную жидкости). Через ГЭБ нормально проникает только при воспаленных мозговых оболочках.
Выведение
75-90% лекарства выводится почками путем клубочковой фильтрации, от 40 до 100% введенной дозировки - в неизмененном виде. В незначительном количестве выводится с желчью. T1/2 составляет 4.7-11.2 ч. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушениях функции почек выведение ванкомицина замедляется.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами:
Для приема внутрь
Эдицин запрещено вводить в/м и в/в болюсно.
Взрослым прописывают по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Препарат вводят в виде медленной в/в инфузии со скоростью не более 10 мг/мин в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл. Новорожденным до 7 дней жизни - начальная дозировка 15 мг/кг массы тела, затем - по 10 мг/кг каждые 12 ч. Детям до 1 мес - по 10 мг/кг каждые 8 ч. Детям от 1 мес и старше препарат вводят в суточной дозе 40 мг/кг, разделенной на разовые введения, каждые 6 ч. Инфузия проводится в течение 60 мин или более. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2.5-5 мг/мл. Наибольшая разовая дозировка для детей составляет 15 мг/кг массы тела, наибольшая суточная дозировка составляет 60 мг/кг массы тела и не должна быть выше суточной дозировки для взрослых (2 г).
При почечной недостаточности дозировка и/или интервал между введениями должны быть скорректированы в зависимости от степени почечной недостаточности. Начальная дозировка составляет 15 мг/кг массы тела, далее интервал между введениями определяется в соответствии с клиренсом креатинина. Пациентам приклонного возраста (старше 60 лет), грудным детям и недоношенным новорожденным требуется уменьшение дозировки или увеличение интервала между введениями, а также регулярный контроль плазменных концентраций ванкомицина.