Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "V2" с одной стороны. 1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 37.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: Opadry 03В23319 оранжевый, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (макрогол), краситель закатный желтый FCF.
Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой "V" с одной стороны риски и "4" с другой стороны риски. 1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К30, магния стеарат, вода очищенная. Состав оболочки: Opadry 03В23319 оранжевый, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (макрогол), краситель закатный желтый FCF. Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое воздействие
Антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), считается смесью двух активных энантомеров. Механизм антидепрессивного действия лекарства связан с его возможностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.
Кроме того, венлафаксин и ОДВ понижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково нормально влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H1- и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA)-рецепторам.
Всасывание
После приема лекарства внутрь венлафаксин нормально абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема лекарства в дозе 25-150 мг Cmax достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. После приема лекарства во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, но величины Cmax и абсорбции не меняются. Cmax ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.
Распределение
При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ).
Выведение
Т1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а Т1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса как правило наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику лекарства.
Препарат надлежит принимать внутрь, желательно в одно и тоже время суток, во время приема пищи. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 75 мг (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не замечено значительного улучшения, суточную дозу возможно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут).
После этого суточную дозу возможно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Наибольшая суточная дозировка лекарства Эфевелон составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная дозировка может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 мес и более. Препарат прописывают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.
В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам надлежит принимать всю дозу 1 раз/сут.
Пациентам приклонного возраста коррекции дозировки не требуется, но (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, в частности, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов приклонного возраста препарат надлежит назначать в наименьшей эффективной дозе.
Период, требуемый для полного прекращения приема лекарства, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Побочное воздействие
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозировки. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. Частота побочных эффектов: часто (≥1%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).
После резкой отмены Эфевелона или снижения его дозировки возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы зачастую слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности появления этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу лекарства.
С осторожностью надлежит использовать препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.