Таблетки белые, круглые, плоские, с фаской, насечкой для разлома, гравировкой "E" над насечкой и "20" - под насечкой с одной стороны и выпуклые - с другой стороны. 1 таб. изосорбид-5-мононитрат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, алюминия стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего считается увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Понижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (понижает конечный диастолический объем левого желудочка и понижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Понижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Увеличивет толерантность к физической нагрузке у заболевших ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный результат наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Всасывание
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90-100%. Cmax достигается через 30 мин и составляет 100 нг/мл.
Распределение
Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.
Метаболизм
Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.
Дозу лекарства и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинать терапию целесообразно с незначительных доз лекарства: по 10 мг 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической - 20-40 мг в 1-2 приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 60 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка - 80 мг. Продолжительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача. Таблетки надлежит принимать внутрь, после еды, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости.
Побочное воздействие
Иногда при первом приеме лекарства или после увеличения дозировки наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
В нечастых случаях
Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком. Использование лекарства Эфокс 20 может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.
Для предотвращения развития толерантности надлежит избегать непрерывного приема высоких доз лекарства.
С осторожностью надлежит использовать препарат при:
Не надлежит допускать снижения систолического АД<90 мм рт.ст.;
При беременности и в период грудного вскармливания препарат надлежит использовать крайне осторожно, только после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку нет достаточного опыта его применения в эти периоды. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на плод.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью принимают препарат при почечной недостаточности.
Эфокс 20 не используют для купирования острых приступов стенокардии острого инфаркта миокарда. В период терапии нужен контроль АД и ЧСС. При длительном использовании Эфокса 20 вероятно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема лекарства делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс 20 иными антиангинальными лекарствами. При приеме Эфокса 20 возможна временная гипоксемия за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
В случае необходимости применения лекарства Эфокс 20 на фоне артериальной гипотензии надлежит одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. При развитии симптомов непереносимости не разрешается повторное назначение лекарства. Запрещено резко прекращать лечение препаратом Эфокс 20. Нужно отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения препаратом надлежит исключить потребление алкоголя.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не предлогается управлять транспортными средствами и заниматься иными потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.