Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, с непрозрачной коричневой крышечкой и непрозрачным розовым корпусом; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета. 1 капс. изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: пеллеты (сахарные шарики, содержащие сахарозу (сукрозу), кукурузный крахмал), лактозы моногидрат, тальк, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), гипролоза. Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный, желатин.
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, выпуклые - с другой стороны; разрешается незначительная мраморность. 1 таб. изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, глицерил дистеарат, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое воздействие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего считается увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Понижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (понижает конечный диастолический объем левого желудочка и понижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Понижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Увеличивет толерантность к физической нагрузке у заболевших ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный результат наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция изосорбида мононитрата высокая, биодоступность - 100%. Время достижения Cmax - 8 ч.
Распределение
Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.
Метаболизм
Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.
Прописывают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача. Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая малым количеством жидкости.
Побочное воздействие
Иногда при первом приеме лекарства или после увеличения дозировки наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
В нечастых случаях
Применение лекарства Эфокс лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.
Для предотвращения развития толерантности надлежит избегать длительного лечения препаратом в высоких дозах. Повышение дозировки и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.
С осторожностью надлежит использовать препарат при:
Не надлежит допускать снижения систолического АД<90 ммрт.ст.;
При беременности и в период лактации назначение вероятно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Эфокс лонг, нужно установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от лекарства.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при нарушениях функции почек
С отсрожностью использовать препарат при выраженной почечной недостаточности.
Эфокс Лонг не используется для купирования острых приступов стенокардии. При длительном использовании Эфокса Лонг вероятно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема лекарства делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс Лонг иными антиангинальными лекарствами. В случае необходимости применения лекарства Эфокс Лонг на фоне артериальной гипотензии надлежит одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.
При развитии симптомов непереносимости не разрешается повторное назначение лекарства. Запрещено резко прекращать лечение препаратом Эфокс Лонг. Нужно отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения препаратом надлежит исключить потребление алкоголя.
Применение в педиатрии
До настоящего времени нет опыта применения лекарства Эфокс Лонг у детей.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не предлогается управлять транспортными средствами и заниматься иными потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.