Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха. 1 таб. метопролола тартрат 25 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха. 1 таб. метопролола тартрат 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха. 1 таб. метопролола тартрат 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое влияние
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое влияние. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, понижает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное влияние (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, понижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения лекарства (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем использовании - снижается.
Антигипертензивное влияние обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.
Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; влияние сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный результат определяется снижением надобности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.
Понижает частоту и тяжесть приступов стенокардии и увеличивет переносимость физической нагрузки. Антиаритмический результат обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Всасывание
Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи увеличивет биодоступность на 20-40%.
Распределение
Vd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Метаболизм
Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозировки выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях