Эгилок Ретард (Egilok Retard)

Эгилок Ретард (Egilok Retard) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. метопролола тартрат 50 мг -"- 100 мг. Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, триэтилцитрат, гипролоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое воздействие

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое воздействие. Метопролол подавляет воздействие повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

• При артериальной гипертензии метопролол уменьшает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный результат лекарства связан с постепенным снижением ОПСС.
• При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол уменьшает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β1-адренорецепторов, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.
• При артериальной гипертензии длительное использование метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АДа, ЧСС и сократимости сердца.

Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол делает лучше кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат уменьшает частоту приступов стенокардии и увеличивет физическую работоспособность.

• При приеме после инфаркта миокарда метопролол уменьшает риск повторного инфаркта миокарда. В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он значительно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает длительность приступов гипогликемии.

Эгилок Ретард (Egilok Retard) - фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метопролол почти полностью (где-то 95%) всасывается из ЖКТ. Но после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет где-то 35%. При многократном приеме AUC увеличивается где-то на 20%. Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения. Фармакокинетика метопролола линейна до дозировки 800 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. Метопролол нормально распределяется в тканях и имеет большой Vd - 5.5 л/кг. В течении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в где-то 6-часовое плато (Cmax = 37.4 нг/мл после введения однократной дозировки, Cssmax составляет 54.7 нг/мл), после этого надлежит фаза медленного выведения.

Метаболизм

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Метаболиты (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм лекарства осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Выведение

T1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 ч, что гораздо больше, чем T1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (где-то 3 ч). Более длительный период полувыведения возможно объяснить замедленным всасыванием. Метопролол выводится в основном почками (где-то 95%). Около 10 % введенной дозировки метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозировки лекарства. Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, дозировка лекарства должна быть снижена.