Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические. 1 таб. сульпирид 200 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, метилцеллюлоза, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или немного окрашенный, без запаха. 1 мл 1 амп. сульпирид 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, серная кислота (раствор 1М), вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.
Фармакологическое воздействие
Антипсихотический препарат (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Сульпирид обладает умеренной антипсихотической (нейролептической) активностью в сочетании со стимулирующим и антидепрессивным (тимоаналептическим) действием. В ЦНС сульпирид блокирует в основном допаминергические рецепторы лимбической системы, при этом незначительно действует на неостриатную систему. Антипсихотическое воздействие связано с антидопаминергической активностью лекарства.
С повышением количества допамина в ЦНС связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Антипсихотическое воздействие сульпирида выражается в дозах более 600 мг/сут, в дозах менее 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное воздействие. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом за счет блокады допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра (угнетение рвотного центра). Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
В незначительных дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, например, полезен для купирования негативных психических симптомов при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженного кишечника сульпирид уменьшает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению клинического состояния пациента. Сульпирид в низких дозах (50-300 мг/сут) полезен при головокружениях различной этиологии.
Всасывание
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Сmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л. После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида - 27%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 40%. Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме крови. Сульпирид выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Сульпирид не подвергается метаболизму. Выводится практически в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6-8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (после в/м введения T1/2 составляет 20-26 ч).
В роли монотерапии или в сочетании с иными психотропными лекарствами:
В зависимости от клинической картины заболевания Эглек в виде в/м инъекций прописывают 1-3 раза/сут, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента нормализуется, надлежит переходить к приему лекарства внутрь. Курс лечения определяется врачом.