Элигард (Eligard)

Элигард (Eligard) - форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (шприц Б) от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) - вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, прозрачная, без видимых посторонних частиц; разрешается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор - вязкая жидкость от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета, без видимых посторонних частиц; разрешается наличие пузырьков воздуха.

1 дозировка 1 шприц

• лейпрорелина ацетат 7.5 мг 10.2 мг*

Растворитель: сополимер поли-D,L-лактид-когликолида, N-метил-2-пирролидон.

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (шприц Б) от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) - вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачная, без видимых посторонних частиц; разрешается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор - вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; разрешается наличие пузырьков воздуха.

1 дозировка 1 шприц

• лейпрорелина ацетат 22.5 мг 28.2 мг*

Растворитель: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения (шприц Б) от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц. Приложенный растворитель (шприц А) - вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачная, без видимых посторонних частиц; разрешается наличие пузырьков воздуха. Приготовленный раствор - вязкая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, без видимых посторонних частиц; разрешается наличие пузырьков воздуха.

1 дозировка 1 шприц

• лейпрорелина ацетат 45 мг 58.2 мг*

Растворитель: сополимер поли-D,L-лактид-ко-гликолид, N-метил-2-пирролидон.

* - в препарате заложен избыток активного вещества для компенсации потерь в шприце и игле.

Элигард (Eligard) - клинико-фармакологическая группа

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма.

Фармакологическое влияние

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма. Лейпрорелин считается синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном использовании ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон и его влияние обратимо при прекращении лечения. Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), в результате, чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном использовании лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤ 50 нг/дл) в течение 3-5 недель после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 месяцев лечения составляет 6.1 (±0.4) нг/дл для дозы 7.5 мг; 10.1 (±0.7) нг/дл для дозы 22.5 мг и 10.4 (±0.53) нг/дл для дозы 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Элигард (Eligard) - фармакокинетика

Всасывание распределение

После первой инъекции через 4-8 ч средний уровень концентрации лейпрорелина (Cmax), определяемой в сыворотке крови, повышается до 25.3 нг/дл, 127 нг/дл и 82 нг/дл при использовании лейпрорелина в дозе 7.5 мг, 22.5 мг и 45 мг соответственно. После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозы 7.5 мг; от 3 до 84 дней - для дозы 22.5 мг, от 3 до 168 дней - для дозы 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0.2-2 нг/мл). Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Связывание с белками плазмы - 43-49%.

Выведение

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам мужчинам выяснилось, что при использовании двухкамерной модели средний клиренс составил 8.34 л/ч с конечным T1/2 приблизительно 3 ч. Исследований по выведению лекарства Элигард не проводилось.

Показания к применению лекарства

• гормонозависимый рак предстательной железы.

Элигард (Eligard) - режим дозирования

Элигард прописывают п/к 1 раз в месяц при дозировке 7.5 мг, 1 раз в 3 месяца при дозировке 22.5 мг и 1 раз в 6 месяцев при дозировке 45 мг. Введенный раствор образует депо лекарства, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом надлежит прекратить.

Место инъекции надлежит периодически менять. Избегать попадания лекарства в артерию или вену.

Клинических данных по применению Элигарда у заболевших с печеночной или почечной недостаточностью нет.

Правила приготовления раствора

Содержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:

1. Перед использованием упаковку достают из холодильника и выдерживают при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной.
2. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.
3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат) и осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.
4. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Могут появиться небольшие пузырьки. Это нормальное явление и оно никак не влияет на образование депо после введения. Вставить в шприц Б стерильную иглу.
5. Смесь готова для п/к введения.
6. Раствор должен быть срочно введен после смешивания.

Раствор предназначен только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Побочное влияние

Побочные эффекты, наблюдаемые при использовании Элигарда, как правило обусловлены фармакологическим действием лекарства.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях - периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройства обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях - нарушения сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышенное содержание АЛТ.
• Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.
• Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.
• Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.
• Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.

У заболевших с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Надлежит иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

• Со стороны системы кроветворения: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита; редко - тромбоцитопения, лейкопения.
• Со стороны свертывающей системы крови: увеличение времени свертывания крови, увеличенное протромбиновое время.
• Со стороны лабораторных показателей: повышение содержания КФК в крови, повышенное содержание триглицеридов в крови.

Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; редко - уплотнение и изъязвление в месте введения лекарства.

Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов заболевания.

Противопоказания к применению лекарства

• хирургическая кастрация;
• повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Противопоказан женщинам и детям.

Использование при нарушениях функции печени

Клинических данных по применению Элигарда у заболевших с печеночной недостаточностью нет.

Использование при нарушениях функции почек

Клинических данных по применению Элигарда у заболевших с почечной недостаточностью нет.

Элигард (Eligard) - особые указания

Элигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.