Крем для местного и наружного применения белый, мягкий, гидрофильный, гомогенный. 1 г лидокаин 25 мг прилокаин 25 мг. Вспомогательные вещества: масло касторовое полиоксил гидрогенизированное (Арлатон 289), карбоксиполиметилен, натрия гидроксид для поддержания уровня рН 8.7-9.7, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Местный анестетик для поверхностной анестезии.
Фармакологическое воздействие
Препарат для поверхностной анестезии кожи и слизистых оболочек. Воздействие лекарства обеспечивается входящими в его состав компонентами - лидокаином и прилокаином, которые являются местными анестетиками амидного типа. Местные анестетики, проникая в слои эпидермиса и дермы, вызывают анестезию кожи. Степень анестезии зависит от дозировки лекарства и длительности аппликации. После нанесения крема на интактную кожу на 1-2 ч длительность анестезии после снятия окклюзионной повязки составляет 2 ч. При пункционной биопсии применение крема Эмла обеспечивает адекватную анестезию интактной кожи у 90% пациентов через 60 мин после нанесения. Анестезия слизистой оболочки половых органов достигается быстрее, чем интактной кожи, из-за более быстрой абсорбции лекарства.
У женщин через 5-10 мин после нанесения крема Эмла на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия, достаточная для купирования боли, вызванной использованием аргонового лазера; длительность анестезии составляет 15-20 мин (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 мин). При обработке трофических язв нижних конечностей длительность анестезии после нанесения крема составляет до 4 ч. Не отмечено негативного действия лекарства на процесс заживления язв или в отношении бактериальной флоры.
Системное всасывание крема зависит от дозировки, продолжительности аппликации и толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также от других особенностей кожи. У взрослых после нанесения 60 г крема на интактную кожу бедра площадью 400 см2 (0.2 г на 10 см2) на 3 ч системная абсорбция лидокаина составляет приблизительно 3%, прилокаина - 5%. Всасываются медленно. Cmax лидокаина и прилокаина в плазме крови достигались где-то через 4 ч от момента нанесения крема и составляли для лидокаина 0.12 мкг/мл, для прилокаина 0.07 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с распространенным нейродермитом скорость всасывания увеличивается.
Поверхностная анестезия:
Взрослым для поверхностной анестезии интактной кожи крем Эмла наносится на кожу под окклюзионную повязку. Дозировка лекарства и время аппликации зависят от проводимой манипуляции.
Вид манипуляции
Дозировка
Время аппликации Пункция или катетеризация сосуда 2 г/10 см2 1 ч (максимум 5 ч). Небольшие хирургические вмешательства 1.5-2 г/10 см2 1 ч (максимум 5 ч) Поверхностные хирургические вмешательства на большой площади поверхности кожи (в частности, при взятии кожи методом расщепленного лоскута) 1.5-2 г/10 см2 2 ч (максимум 5 ч).
Для поверхностной анестезии трофических язв нижних конечностей перед их хирургической обработкой (механической очисткой) крем надлежит нанести толстым слоем на язвенную поверхность под окклюзионную повязку из ПВХ в дозе 1-2 г/10 см2 (не более 10 г за процедуру) на 30 мин. Если проникновение лекарства в ткани язвы затруднено, длительность аппликации возможно повысить до 60 мин. Механическую очистку язвы надлежит начинать не позднее 10 мин после удаления крема.
Для поверхностной анестезии половых органов перед инъекциями местных анестетиков крем надлежит нанести толстым слоем на кожу мужчинам в дозе 1-2 г/10 см2 на 15 мин, женщинам - в дозе 1 г/10 см2 на 60 мин.
Для поверхностной анестезии слизистой оболочки половых органов при удалении кондилом и перед инъекциями местных анестетиков 5-10 г крема (в зависимости от площади обрабатываемой поверхности) наносят на всю поверхность слизистой оболочки, включая складки. Время аппликации 5-10 мин. Процедуру надлежит проводить сразу же после удаления крема.
Детям для поверхностной анестезии интактной кожи перед пункцией сосуда или поверхностными хирургическими вмешательствами крем Эмла наносится толстым слоем на кожу под окклюзионную повязку. Дозировка лекарства должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1 г крема на 10 см2. Дозировка и время аппликации зависят от возраста ребенка.
Пациентам (особенно детям) с распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом) время аппликации надлежит уменьшить до 15-30 мин.
Побочное воздействие
Местные реакции: часто (>1%) - бледность, гиперемия и отечность в месте нанесения лекарства (за счет действия на поверхностные сосуды); иногда (<1%->0.1%) - легкое жжение и зуд сразу после нанесения лекарства; редко (<0.1%) - геморрагическая сыпь или точечные кровоизлияния, особенно после длительной аппликации у детей с распространенным нейродермитом или контагиозным моллюском. Системные реакции: редко (<0.1%) - аллергические реакции (в тяжелых случаях - анафилактический шок), метгемоглобинемия у детей.
Вероятно применение лекарства Эмла при беременности и в период лактации по показаниям и в рекомендуемых дозах. Лидокаин и прилокаин выделяются с грудным молоком в количествах, не представляющих риска для младенца.
Надлежит соблюдать осторожность при нанесении крема Эмла вблизи глаз, поскольку препарат вызывает раздражение роговицы. Не надлежит применять крем в случае возможности его проникновения в среднее ухо. Не надлежит наносить крем на открытые раны.
Применение в педиатрии
У детей в возрасте до 3 мес безопасность и эффективность применения крема Эмла определяется после нанесения разовой дозировки. У детей этого возраста после нанесения крема может наблюдаться временное повышение концентрации метгемоглобина в крови продолжительностью до 13 ч, не имеющее клинического значения. Не установлена эффективность крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.
Симптомы: возбуждение ЦНС, в тяжелых случаях - угнетение ЦНС и сердечной деятельности. В отдельных случаях у детей отмечалось развитие клинически значимой метгемоглобинемии. Нанесение 125 мг прилокаина продолжительностью 5 ч вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у трехмесячного ребенка. Нанесение лидокаина в дозе 8.6-17.2 мг/кг вызывало выраженную интоксикацию у новорожденных. Лечение: надлежит удалить невсосавшуюся часть лекарства с поверхности кожи.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать. Срок годности - 3 года.