Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, продолговатой формы, с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, округлой формы, обоюдовыпуклые, с выдавленным числом "100" на одной стороне и с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).
Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, округлой формы, обоюдовыпуклые, с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 200 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое влияние
Бета1 -адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое влияние. Понижает автоматизм синусового узла, понижает ЧСС, замедляет AV проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, понижает сердечный выброс и понижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий результат катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Фармакокинетика метопролола имеет прямую зависимость от дозировки лекарства.
Всасывание
После приема лекарства внутрь метопролол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 6 ч после приема лекарства.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Метопролол проникает через плацентарный барьер, при этом концентрации метопролола в плазме крови матери и плода одинаковы.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов системы цитохрома P450.
Выведение
T1/2 метопролола составляет 8-12 ч. Выводится почками в виде метаболитов - 95%, в неизмененном виде - около 5%.
Устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности лекарства. Эмзок предлогается принимать 1 раз/сут, предпочтительнее в утренние часы, независимо от приема пищи, запивая водой (не менее 1/2 стакана). Таблетку возможно разделить на части, но запрещено измельчать и разжевывать. Не надлежит превышать максимальную дозу 300 мг/сут.
Пациентам приклонного возраста не требуется коррекции режима дозирования. Данной категории пациентов препарат прописывают с осторожностью из-за опасности резкого снижения АД и ЧСС. Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное влияние
При лечении препаратом Эмзок противопоказано в/в введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (в частности, дизопирамид) за исключением пациентов отделений интенсивной терапии. Безопасность и эффективность применения лекарства у детей не установлена.
При беременности (особенно в I триместре) Эмзок должен назначаться только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствуют достаточный клинический опыт его применения при беременности.
При использовании при беременности препарат надлежит отменить за 48-72 ч до наступления родов в связи с тем, что у новорожденных, матери которых принимали Эмзок во время беременности, вероятно развитие брадикардии, артериальной гипертензии и гипергликемии. Если отмена лекарства невозможна, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов. Использование Эмзок в период грудного вскармливания не предлогается, т.к. метопролол проникает в грудное молоко. Вероятность создания в грудном молоке концентрации метопролола в количестве, представляющем угрозу для младенца, очень мала, но в таких случаях грудному ребенку требуется особое наблюдение врача.
Использование при нарушениях функции печени
При назначении лекарства пациентам с нарушениями функции печени предлогается индивидуальное снижение дозировки лекарства из-за повышения биодоступности.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе коррекции режима дозирования не требуется.
С осторожностью прописывают Эмзок больным сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), при болезни Рейно, пациентам с иными нарушениями периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек (при назначении лекарства данной категории пациентов надлежит тщательно контролировать лабораторные показатели функций почек и печени). Использование лекарства Эмзок при сердечной недостаточности вероятно только после достижения компенсации и подбора соответствующей, не требующей коррекции терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами.
Тем не менее, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на функцию легких, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эмзок с осторожностью прописывают пациентам с ХОБЛ. В этих случаях при необходимости назначения лекарства Эмзок надлежит решить вопрос о возможности применения в роли сопутствующей терапии бета2 -адреномиметиков.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения лекарства Эмзок вероятно уменьшение продукции слезной жидкости. Резкая отмена лекарства исключается. Прекращение терапии надлежит проводить с постепенным снижением дозировки в течение 7-10 дней. Больные ИБС в этот период должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолог должен быть проинформирован, что больной получает Эмзок; при необходимости прерывания курса терапии препарат надлежит отменить не менее, чем за 48 ч.