Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; разрешается легкая шероховатость. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской; разрешается легкая шероховатость. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон, кросповидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия обусловлен подавлением образования ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Понижает ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Оказывает вазодилатирующее воздействие в большей степени на артерии, чем на вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Увеличивет синтез простагландинов, препятствует распаду брадикинина. Гипотензивный результат эналаприла более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или пониженном уровне. Вызываемое снижение АД не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Препарат усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном использовании понижает гипертрофию миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл считается пролекарством, фармакологической активностью обладает получающийся в результате гидролиза метаболит - эналаприлат.
После приема лекарства внутрь начало гипотензивного эффекта отмечается через 1 ч, максимум достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД требуется несколько недель терапии.
При сердечной недостаточности заметный клинический результат отмечается при длительном использовании (6 мес и более).
Всасывание, распределение и метаболизм
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч после приема. Биодоступность - 40%. Связывание с белками плазмы составляет до 50%. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры за исключение ГЭБ, в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч. Выводится как правило (до 60%) почками (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата); около 33% - через кишечник (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.
У пациентов с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) препарат прописывают в начальной дозе 1.25 мг/сут. Подбор дозировки проводят в течение 2-4 недель (при необходимости в более короткие сроки). Средняя поддерживающая дозировка составляет 5-20 мг/сут в 1-2 приема. У лиц приклонного возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный результат и удлинение времени действия лекарства, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная дозировка составляет 1.25 мг/сут.
Препарат возможно использовать в составе комбинированной антигипертензивной терапии. После приема первой дозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно в течение 1 ч, пока не стабилизируется АД. Таблетки возможно принимать независимо от приема пищи.
Побочное воздействие
Энафарм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Новорожденные и грудные дети, матери которых принимали ингибиторы АПФ, нуждается в тщательном наблюдении для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств. При олигурии нужно поддержание АД и почечной перфузии за счет введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать Энафарм при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), при печеночной недостаточности, а также у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным содержанием соли, при гемодиализе а также при одновременном приеме иммунодепрессантов, салуретиков и у пациентов старше 65 лет. Нужно соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного снижения АД даже после начальной дозировки ингибитора АПФ.