Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл считается «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный результат более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном использовании уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический результат наблюдается при длительном использовании - 6 мес и более.
После приема внутрь абсорбируется 60% лекарства. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Биодоступность лекарства - 40%. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч.
Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприлат легко протекает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который считается более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
T1/2 эналаприлата - около 11 ч. Выводится эналаприл в основном почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания к применению лекарства
Прописывают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная дозировка - 5 мг 1 раз/ При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозировки больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу возможно повысить до 40 мг/ в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная дозировка составляет около 10 мг.
Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 40 мг.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком нужно прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная дозировка лекарства должна составлять 2.5 мг.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная дозировка - 2.5 мг 1 раз.
При реноваскулярной гипертензии начальная дозировка - 2.5-5 мг. Наибольшая суточная дозировка составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная дозировка составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5 - 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, однако не выше 40 мг/ однократно или в 2 приема. У заболевших с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию надлежит начинать с дозировки 1.25 мг/ Подбор дозировки должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая дозировка - 5-20 мг/ за 1-2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный результат и удлинение времени действия лекарства, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная дозировка пожилым - 1.25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин дозировка зачастую составляет 5-10 мг/, при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/, при КК менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/ только в дни диализа.
Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу лекарства постепенно уменьшают.
Препарат используют как в монотерапии, так и в сочетании с иными антигипертензивными средствами.
Побочное воздействие
Эналаприл в целом нормально переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены лекарства.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью использовать при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
Использование при нарушениях функции печени
Состорожностью использовать при печеночной недостаточности.