Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 5", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, гипролоза, магния стеарат.
Таблетки красно-коричневого цвета с более темными или светлыми вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 10", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный.
Таблетки светло-оранжевого цвета с более светлыми или темными вкраплениями, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и надписью "EN 20", на противоположной стороне - насечка под углом 140° ("Snap-tab").
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ
Фармакологическое воздействие
Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее воздействие. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Понижает также преднагрузку, понижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, понижает гипертрофию левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.
Максимальный результат развивается через 6-8 часов и сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический результат достигается через несколько недель лечения.
После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание лекарства. Связывание с белками плазмы менее 50%. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью.
Наибольшая концентрация в сыворотке крови эналаприла достигается через 1 час, эналаприлата - достигается через 3-4 часа. Через 4 дня после начала приема величина периода полувыведения составляет 11 часов. Выводится преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Препарат возможно использовать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дневные дозировки принимают, преимущественно, утром, но, прием лекарства возможно разделить на 2 раза – утро и вечер.
При одновременном приеме диуретиков вероятно усиление гипотензивного эффекта.
Артериальная гипертензия:
Начальная дозировка составляет 5 мг утром (1 таблетка по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозировки величина артериального давления не нормализуется, дневная дозировка может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 недель.
Поддерживающая дозировка составляет, преимущественно, 10 мг эналаприла малеата.
Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).
Хроническая сердечная недостаточность:
Начальная дозировка составляет 2,5 мг утром. Повышение дозировки надлежит производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.
Поддерживающая дозировка составляет, преимущественно, 5 – 10 мг (1 - 2 таблетки по 5 мг, либо 1 таблетка по 10 мг эналаприла малеата). Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг).
Дисфункция левого желудочка:
Начальная дозировка составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозировки в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая дозировка составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет:
Начальная дозировка составляет 2,5 мг утром.
Поддерживающая дозировка составляет, преимущественно, 5 – 10 мг (1 – 2 таблетки по 5 мг либо 1 таблетка по 10 мг) эналаприла малеата в день.
Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг) эналаприла.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе:
Начальная дозировка составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.
Поддерживающая дозировка составляет, преимущественно, 5 мг (1 таблетка по 5 мг) эналаприла в день.Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 10 мг (1 таблетка по 10 мг, либо 2 таблетки по 5 мг) в день.
Вероятно использование лекарства в виде монотерапии, или в комбинации с иными антигипертензивными средствами, особенно, с диуретиками.
Побочное воздействие
Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема лекарства.
Со стороны сердечно – сосудистой системы: В начале терапии редко: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения и очень редко – загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы: Непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны пищеварительного тракта: Сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота. Боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы: В нечастых случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) – депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах и расплывчатость зрения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема лекарства.
Со стороны функции почек: Редко – нарушения функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии, а также вкусовые изменения (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема лекарства).
Со стороны репродуктивной системы: Очень редко при применении в высоких дозах – импотенция.
Аллергические реакции: Кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.
Лабораторные показатели: Вероятно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. Очень в нечастых случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, вероятно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.
Нужно регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.
Эналаприл Гексал запрещено использовать при
Использование лекарства противопоказано.