Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл эналаприлат 1.25 мг. Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое воздействие
Ингибитор АПФ. Эналаприлат, входящий в состав лекарства Энап Р, считается метаболитом эналаприла. Понижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, понижает концентрацию альдостерона в крови, увеличивет высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Понижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Антигипертензивный результат более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Терапевтический результат после в/в введения наступает через 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.
Всасывание и распределение
Эналаприлат плохо абсорбируется после приема внутрь и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в. Cmax после в/в введения достигается через 15 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде, более 90% - с мочой. Клиренс эналаприлата при гемодиализе - 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.
Энап Р вводят в дозе 1.25 мг (1 мл) каждые 6 ч, включая заболевших, принимавших раньше эналаприл внутрь. Лечение проводят только в условиях стационара.
Препарат вводят в/в струйно медленно (в течение 5 мин) или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Если через 1 ч после введения терапевтический результат неудовлетворительный, препарат в дозе 1.25 мг (1 мл) может быть введен повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение по обычной схеме (1.25 мг каждые 6 ч).
У заболевших, принимающих диуретики, начальная дозировка лекарства уменьшается до 0.625 мг (0.5 мл). Если через 1 ч после введения терапевтический результат неудовлетворительный, такая же дозировка может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение полной дозой (1.25 мг каждые 6 ч).
Для пациентов, которым Энап Р вводили в/в в начальной дозе 0.625 мг, рекомендуемая дозировка лекарства при переходе на прием внутрь составляет 2.5 мг/сут.
Побочное воздействие
С осторожностью прописывают при первичном гиперальдостеронизме, аортальном стенозе, митральном стенозе, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, системных заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения), ИБС, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), гипонатриемии, а также пациентам, соблюдающим диету с ограничением поваренной соли или находящимся на гемодиализе, пациентам приклонного возраста (более 65 лет).
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. За новорожденными или грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, предлогается вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических нарушений, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии нужно поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Использование при нарушениях функции почек
С осторожностью прописывают препарат при почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут).
Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов после введения первой дозировки) у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью и гипонатриемией, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и у пациентов с артериальной гипертензией, особенно на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Лечение пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии после введения первой дозировки лекарства надлежит начинать с половины дозировки эналаприлата (0.625 мг).
Преходящая артериальная гипотензия не считается противопоказанием к дальнейшему лечению Энапом Р. После коррекции АД и ОЦК пациенты зачастую нормально переносят последующее введение лекарства.
В случае симптоматической артериальной гипотензии надлежит понизить дозу лекарства или прекратить лечение Энапом Р. Надлежит избегать лечения Энапом Р пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может вызвать ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность, которая зачастую имеет обратимый характер. Поскольку в период лечения Энапом Р вероятно повышение содержания калия в сыворотке, особенно у заболевших с хронической почечной недостаточностью, одновременное назначение Энапа Р и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен, не предлогается.