Энаренал (Enarenal)

Энаренал (Enarenal) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с разделяющей риской. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с делительной риской с двух сторон. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое воздействие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Активный метаболит эналаприла - эналаприлат считается высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Снижение концентрации ангиотензина II вызывает повышение активности ренина, а также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат понижает ОПСС, понижает преднагрузку, понижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Антигипертензивное воздействие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.

Энаренал (Enarenal) - фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь лекарства Энаренал абсорбция составляет 60%. Cmax эналаприла (неактивной формы лекарства) в плазме крови достигается зачастую через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет приблизительно 33 нг/мл, AUC - около 450 ч х нг/мл Биодоступность эналаприлата из лекарства Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата - около 40%. Прием пищи не влияет на всасывание лекарства.

Распределение

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл - только в небольшой степени. Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Выведение

T1/2 составляет 11 ч. Препарат выводится главным образом почками, частично - с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг в течение 24-48 ч в среднем выводится 60-78% (в т.ч. 43-56% - в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).

Энаренал (Enarenal) - показания

артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с иными антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Энаренал (Enarenal) - режим дозирования

Дозу лекарства подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного. Энаренал принимают внутрь независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная дозировка для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу возможно увеличить до 10-20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая дозировка - 10-20 мг/сут.
При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу возможно увеличить максимально до 40 мг/сут. Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная дозировка составляет 2.5 мг/сут, при необходимости ее возможно увеличить.
При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин зачастую не требуется изменения дозировки.
При КК менее 30 мл/мин начальная дозировка - 2.5 мг/сут. В случае необходимости дозу лекарства возможно повышать до достижения терапевтического эффекта, однако не более 40 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности Энаренал надлежит использовать в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки.

Начальная дозировка Энаренала составляет 2.5 мг/сут, при необходимости дозу постепенно повышают до поддерживающей - 20 мг/сут в 1-2 приема. Дозу лекарства надлежит повышать с интервалами 2-4 недели, в случае сохранения симптомов недостаточности кровообращения эти интервалы возможно сократить.

При хронической сердечной недостаточности у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью или гипонатриемией при концентрации натрия в сыворотке крови менее 130 мэкв/л или концентрации креатинина более 1.6 мг/мл, лечение надлежит начинать с дозировки 2.5 мг 2 раза/сут, а затем – по 5 мг 2 раза/сут или более. Между приемами лекарства надлежит соблюдать большие интервалы.

Побочное воздействие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия; редко - ортостатическая гипотензия; около 0.5-1% - инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением АД в группе заболевших повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея; 0.5-1% - непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение и головная боль; редко - чувство усталости, обморок; около 0.5-1% - депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.
Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0.5-1% - ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0.5-1% - мышечные и суставные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия. Дерматологические реакции: 0.5-1% - повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% - нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Аллергические реакции: 0.5-1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция. Лабораторные тесты: 0.5-1% - повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита. Прочие: 0.5-1% - импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.

Энаренал (Enarenal) - противопоказания

прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
ангионевротический отек в анамнезе;
II и III триместры беременности;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст;
повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Энаренал не надлежит использовать в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности использование Энаренала противопоказано. Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование при нарушениях функции почек

При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин зачастую не требуется изменения дозировки. При КК менее 30 мл/мин начальная дозировка - 2.5 мг/сут. В случае необходимости дозу лекарства возможно повышать до достижения терапевтического эффекта, однако не более 40 мг/сут.

Энаренал (Enarenal) - особые указания

С особой осторожностью надлежит использовать Энаренал у пациентов с недостаточностью кровообращения значительной степени, особенно при сопутствующих нарушениях функции почек, т.к. есть риск развития гипотензии.
С осторожностью надлежит использовать Энаренал у пациентов с ИБС и сосудистыми нарушениями головного мозга, т.к. при чрезмерном понижении АД вероятно развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При использовании Энаренала у пациентов с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается редко. Риск развития гипотензии повышен у пациентов, раньше леченных мочегонными лекарствами или соблюдающих диету с ограничением соли, у заболевших, находящихся на гемодиализе, а также при дефиците жидкости в организме.

С осторожностью надлежит использовать Энаренал у пациентов с нарушением функции почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, без раньше диагностированной болезни почек, может проявиться повышение уровня мочевины и креатинина, особенно при одновременном использовании Энаренала с диуретиком. В таких случаях надлежит уменьшить дозу Энаренала или отменить использование мочегонного лекарства.

У пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось повышение частоты развития анафилактических реакций при использовании мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.

При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у пациентов, получающих Энаренал, вероятно развитие артериальной гипотензии, которую возможно устранить путем восполнения объема плазмы.
При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития после применения ингибиторов АПФ.

У 1% пациентов, которые принимали Энаренал, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови (свыше 5.7 мэкв/л). Риск появления гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также в период одновременного применения калийсберегающих диуретиков (в частности, спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий. Не предлогается одновременное использование Энаренала с солями калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид).