Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. пиритинола дигидрохлорида моногидрат 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза 7000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксикрахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза порошкообразная. Состав оболочки: краситель холиновый желтый 70%, воск горный гликолевый, желатин, камедь акации, мука пшеничная, титана диоксид, каолин, тальк (магния гидросиликат), сахароза.
Суспензия для приема внутрь молочно-белого цвета, вязкая, с ароматным запахом. 5 мл пиритинола дигидрохлорида моногидрат 100 мг, что соответствует содержанию пиритинола 80.5 мг. Вспомогательные вещества: натрия сахарина дигидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, калия сорбат, повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксиэтилцеллюлоза, глицерол 85%, сорбитол 70%, эссенция натуральная специальная, коктейль из натуральной эссенции, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат.
Фармакологическое воздействие
Ноотропный препарат. Увеличивет патологически сниженный метаболизм в тканях головного мозга, что обусловлено повышением захвата и утилизации глюкозы, увеличивет метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, делает лучше холинергическую передачу в нервной ткани.
Пиритинол способствует стабилизации структуры клеточных мембран нейронов и их функции за счет ингибирования лизосомальных ферментов, предупреждая этим образование свободных радикалов. Энцефабол делает лучше реологические свойства крови, увеличивет пластичность эритроцитов путем увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Делает лучше кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их оксигенацию, интенсифицирует обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга.
В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь пиритинол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). После приема лекарства внутрь в дозе 100 мг Cmax пиритинола в плазме достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Пиритинол и его метаболиты проникают через ГЭБ, метаболиты накапливаются в основном в сером веществе головного мозга. При повторном приеме кумуляции не замечено.
Метаболизм и выведение
Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием следующих основных метаболитов: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся в основном почками. Суммарное выведение с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%, при этом большая часть дозировки выводится в течение первых 4 ч после приема. Через кишечник выводится только 5%. Т1/2 составляет около 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и эффективности терапии. Для взрослых средняя дозировка составляет 600 мг/сут (по 2 таб. или по 10 мл суспензии 3 раза/сут).
Новорожденным
Энцефабол прописывают с 3 дня после рождения по 20 мг (1 мл суспензии) в сутки в течение месяца, препарат надлежит давать утром. Детям в возрасте от 2 месяцев дозу увеличивают на 20 мг (1 мл) каждую неделю до тех пор, пока суточная дозировка не достигнет 100 мг (5 мл суспензии).
Детям в возрасте от 1 года до 7 лет прописывают в суточной дозе от 50 мг до 300 мг в зависимости от показаний (по 2.5-5 мл суспензии 1-3 раза/сут). Для детей старше 7 лет суточная дозировка составляет от 50 мг до 600 мг (по 2.5-10 мл суспензии или 1-2 таб. 1-3 раза/сут). Принимать препарат надлежит во время или после еды.
Надлежит учитывать, что в 1 чайной ложке - 5 мл суспензии. Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.
У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев, при этом через 3 месяца надлежит проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.
Побочное воздействие
При применении лекарства по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.
Абсолютные противопоказания
Относительные противопоказания
При необходимости применения Энцефабола при беременности или в период лактации (грудного вскармливания) надлежит соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или младенца. Пиритинол проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не установлено наличия тератогенного или эмбриотоксического действия пиритинола.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при заболеваниях почек в анамнезе.
У пациентов с ревматоидным артритом и иными хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск появления реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени.
Применение в педиатрии
Не рекомендуют назначать препарат вечером и на ночь детям с повышенной возбудимостью.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Энцефабола по показаниям, в основном, отсутствуют ограничения для тех видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций. Но учитывая вероятность индивидуальных различий реакции отдельных пациентов на препарат, в начале лечения и при повышении дозировки надлежит учитывать возможность нарушения скорости психомоторных реакций.
Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При одновременном применении Энцефабол может потенцировать побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина. Клинически значимого взаимодействия Энцефабола с иными лекарственными лекарствами не установлено.
Препарат в форме таблеток надлежит хранить при температуре не выше 25°C. Суспензию надлежит хранить при температуре от 20° до 25°C. Срок годности - 5 лет.