Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. натрия вальпроат 133.5 мг вальпроевая кислота 58 мг, оба соотв. натрия вальпроату 200 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, эудражит Е-100, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, краситель желтый закат.
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. натрия вальпроат 200 мг вальпроевая кислота 87 мг, оба соотв. натрия вальпроату 300 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, эудражит Е-100, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, краситель желтый закат.
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. 1 таб. натрия вальпроат 333 мг вальпроевая кислота 145 мг, оба соотв. натрия вальпроату 500 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат.
Фармакологическое воздействие
Противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Натрия вальпроат увеличивает содержание GABA в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах.
Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воздействия считается подавление появления, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам. Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного действия, не оказывает угнетающего воздействия на дыхательный центр. Энкорат Хроно не влияет на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
Всасывание
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигаются в течение 2-8 ч после приема внутрь. Терапевтическая эффективность лекарства выражается при концентрации в плазме крови 40-100 мг/л. В тоже время фармакологический и терапевтический эффекты данного лекарства не всегда зависят от его концентрации в плазме.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 80-90%. Vd - 0.2 кг/массы тела.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени и выводится с мочой. T1/2 составляет 8-22 ч. Для данного лекарства не отмечено пресистемного метаболизма.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов Vd увеличивается, в объем плазмы снижается, что приводит к увеличению количества свободного лекарства в плазме, однако не считается клинически значимым при правильной функции печени и почек.
Дозу надлежит устанавливать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента. Взрослым препарат прописывают в начальной дозе 600 мг/сут. Затем увеличивают суточную дозу на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Максимально рекомендуемая дозировка составляет 1-2 г/сут.
Детям с массой тела выше 20 кг препарат прописывают в начальной дозе 400 мг/сут. Затем дозу постепенно повышают до оптимальной, составляющей в среднем 20-30 мг/кг массы тела/сут. Суточную дозу делят на 1-2 приема. Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая малым количеством воды.
Детям с массой тела менее 20 кг препарат назначать не надлежит. У пожилых пациентов при правильной функции почек и печени изменения режима дозирования не требуется. Пациентам, у которых необходимый терапевтический результат достигнут при терапии препаратом Энкорат, вероятно использование лекарства Энкорат Хроно в аналогичной ежедневной дозе.
Побочное воздействие
Назначение лекарства при беременности вероятно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема лекарства при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. При необходимости назначения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
В период приема лекарства Энкорат Хроно может увеличиваться время свертывания крови в связи с тем, что вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов. Это надлежит учитывать при проведении оперативных вмешательств у пациентов, принимающих Энкорат Хроно. Если на фоне длительного приема лекарства начинается развитие спонтанных гематом и кровотечений, Энкорат Хроно надлежит отменить. Существует риск развития лекарственного панкреатита и нарушения функции печени (зачастую в первые 6 мес применения лекарства). В связи с этим нужно в течение первых 6 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина.
При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, надлежит срочно прекратить использование лекарства. Высокий риск развития нарушений функции печени на фоне приема Энкората Хроно наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием.
Контроль лабораторных показателей
В период применения лекарства нужно проведение регулярного контроля уровня трансаминаз, билирубина, амилазы, количества тромбоцитов.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема лекарства надлежит соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении транспортным средством, т.к. препарат ослабляет внимание.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.