Таблетки двух видов. Таблетки эналаприла (большего размера, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской) - 5 шт. в блистере. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки индапамида (меньшего размера, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые) - 5 шт. в блистере. 1 таб. индапамид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид. Энзикс Дуо Таблетки двух видов.
Таблетки эналаприла (большего размера, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской) - 10 шт. в блистере. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки индапамида (меньшего размера, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые) - 5 шт. в блистере. 1 таб. индапамид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид. Энзикс Дуо Форте Таблетки двух видов.
Таблетки эналаприла (большего размера, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской) - 10 шт. в блистере. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, магния стеарат.
Таблетки индапамида (меньшего размера, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые) - 5 шт. в блистере. 1 таб. индапамид 2.5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кросповидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный препарат.
Фармакологическое воздействие
Антигипертензивный препарат, содержащий два лекарственных средства в одной упаковке: ингибитор АПФ - эналаприл и диуретик - индапамид.
Эналаприл - ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению содержания альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены (при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается), понижает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Антигипертензивный результат более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Эналаприл усиливает коронарный и почечный кровоток.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного давления. На фоне длительного применения эналаприла уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, что предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Эналаприл делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Воздействие эналаприла наступает через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч.
Индапамид - тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным действием. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Понижает тонус гладкой мускулатуры артерий, понижает ОПСС за счет снижения реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличения синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетения тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.
В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Антигипертензивный результат индапамида развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме лекарства. После однократного приема антигипертензивное воздействие сохраняется в течение 24 ч. Одновременное использование эналаприла и индапамида приводит к усилению антигипертензивного эффекта эналаприла.
Эналаприл
Всасывание
После приема внутрь около 60% абсорбируется в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1-2 ч, эналаприлата - через 3-4 ч. Биодоступность лекарства - 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови для эналаприлата составляет 50-60%. Эналаприлат легко протекает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, который считается более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
Выведение
T1/2 эналаприлата - около 11 ч. Выводится c мочой 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), с калом - 33% (6%- в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. Эналаприл удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе. Индапамид
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на ее полноту. Cmax достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность высокая (93%).
Распределение
Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывается с белками плазмы крови на 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет значительный Vd, протекает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 14-18 ч. С мочой выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), с калом - 20%. Не кумулирует.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.
Энзикс и Энзикс Дуо
1 таб. эналаприла (10 мг) и 1 таб. индапамида (2.5 мг) принимаются внутрь утром одновременно. В зависимости от динамики показателей АД дозировка эналаприла может быть увеличена до двухкратного приема в сутки.
Энзикс Дуо Форте
1 таб. эналаприла (20 мг) и 1 таб. индапамида (2.5 мг) принимаются внутрь утром одновременно.
В зависимости от динамики показателей АД дозировка эналаприла может быть увеличена до двукратного приема в сутки. Наибольшая суточная дозировка эналаприла составляет 40 мг, индапамида - 2.5 мг. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 80 мл/мин) дозировка эналаприла должна составлять 5-10 мг/сут.
Побочное воздействие
Эналаприл