Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "Е 531" на одной стороне и риской - на другой. 1 таб. лоратадин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.
Сироп немного окрашенный в желтый цвет, прозрачный, гомогенный, с характерным фруктовым запахом и сладким фруктовым вкусом. 5 мл лоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахароза, пропиленгликоль, глицерол, лимонная кислота безводная, ванилин АВ-710, клубничный аромат 22754-00, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакологическое воздействие
Избирательный трициклический блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное воздействие. Характеризуется отсутствием седативного действия и холиноблокирующей активности. При длительном использовании лоратадин не вызывает изменений жизненно важных функций, лабораторных показателей и психического состояния. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена C4 из тучных клеток. При длительном изучении прямого токсического влияния или специфических эффектов, связанных с применением лекарства не выявлено. Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный результат наблюдается через 8-12 ч. Длительность действия после однократного приема лекарства внутрь составляет 24-48 ч.
Всасывание
После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ. При приеме лекарства после еды AUC и время достижения Сmax для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.
Распределение
Связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Не проникает через ГЭБ. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н1-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС. Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP2D6.
В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.
Выведение
T1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема лекарства 27% от введенной дозировки выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении лекарства в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика практически не меняется.
Для взрослых
Для детей старше 2 лет
Таблетки надлежит принимать натощак, не разжевывать, запивать жидкостью.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат прописывают в дозе 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат прописывают в зависимости от массы тела. При массе тела <30 кг - 5 мг/сут (1/2 таб. или 5 мл сиропа), при массе тела >30 кг – 10 мг/сут (1 таб. или 10 мл сиропа). Детям в возрасте от 2 до 6 лет надлежит назначать Эролин в форме сиропа, поскольку проглатывание таблетки может быть для них затруднительным. Обычная дозировка составляет по 5 мг (5 мл сиропа) через день.
При хорошей переносимости лекарства дозу возможно постепенно увеличить.
Детям в возрасте до 2 лет Эролин назначать не надлежит. Пациентам с печеночной и почечной (КК<30 мл/мин) недостаточностью прописывают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день. Надлежит соблюдать осторожность при назначении Эролина пожилым пациентам (старше 60 лет) в дозах, рекомендуемых взрослым с правильной функцией почек, ввиду более частого развития побочных эффектов. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от клинической картины заболевания. Если симптомы аллергии у пациента не уменьшаются в течение 3 дней, вероятность эффективности дальнейшего применения лекарства снижается.
Побочное воздействие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента, носят непродолжительный характер и полностью исчезают после отмены лекарства. В обеих возрастных группах частота развития побочных эффектов была на том же уровне, что и при использовании плацебо.
У взрослых
У детей
С осторожностью надлежит использовать препарат при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности (КК <30 мл/мин).
Использование Эролина при беременности вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин проникает через плацентарный барьер, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Использование при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью прописывают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
Использование при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной (КК менее 30 мл/мин) недостаточностью прописывают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут либо по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут через день.
Длительность применения Эролина индивидуальна. Пациентам надлежит прекратить прием лекарства не менее чем за 4 дня до выполнения кожных аллергических проб во избежание ложноотрицательного результата. Каждая таблетка лекарства Эролин содержит 63.8 г. лактозы, что надлежит учитывать при назначении лекарства пациентам с дефицитом лактазы и редкими наследственными заболеваниями (непереносимость галактозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы).
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
В начале курса лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности из-за риска появления таких побочных эффектов как сонливость. В дальнейшем при использовании Эролина (как и других антигистаминных препаратов) пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль (после приема 40-180 мг лоратадина). В случае передозировки надлежит незамедлительно обратиться к врачу. Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Нужно как возможно быстрее опорожнить желудок.
Пациентам, находящимся в сознании, надлежит назначить рвотные средства. Использование препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. Если попытки вызвать рвоту безуспешны или имеется противопоказания, надлежит промывать желудок через зонд. После опорожнения желудка надлежит назначить активированный уголь и большое количество жидкости. После этого надлежит начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. После проведения неотложной терапии пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.