Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден один слой белого цвета.
1 таб. эритромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), коллидон CL-M (кросповидон), полисорбат 80 (твин 80), кальция стеарат, тальк.
Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза, масло касторовое медицинское, титана диоксид.
Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое воздействие
[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При использовании в высоких дозах может проявлять бактерицидное воздействие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.
Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.
Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 70-90%.
Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Нормально проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания лекарства в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.
Показания к применению лекарства
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
Внутрь.
Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная - 1-2 г. Интервал между приемами - 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная дозировка может быть увеличена до 4 г.
Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/ в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни - 20-40 мг/кг. В случае более тяжелых инфекций дозировка может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства - по 250 мг 2 Курсовая дозировка для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, длительность лечения - 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым - по 250 мг 4, детям - по 30-50 мг/кг/; длительность курса - 10-14 дней.
При легионеллезе - по 500 мг-1 г 4 в течение 14 дней.
При гонорее - по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью предупреждения инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
Для предупреждения стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/, детям - 20-30 мг/кг/, длительность курса - не менее 10 дней.
Для предупреждения септического эндокардита у заболевших с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг - для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше - 40-50 мг/кг в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей - 50 мг/кг в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности - 500 мг 4 в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозировки) - по 250 мг 4 в течение не менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 500 мг 4 в течение не менее 7 дней.
Побочное воздействие
Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко - анафилактический шок.
Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при использовании высоких доз - более 4 г, снижение слуха после отмены лекарства зачастую обратимо).
Редко - тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт") у заболевших с удлиненным интервалом QT.
Противопоказания к применению лекарства
С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.
В связи с способностью проникновения в грудное молоко, надлежит воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказано при почечной недостаточности.
При длительной терапии нужно осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, но риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у заболевших с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.