Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в виде пористой гигроскопичной массы белого цвета, без запаха. 1 фл. эритромицин (в форме фосфата) 100 мг -"- 200 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.
Фармакологическое воздействие
Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое воздействие. Но в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное воздействие.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp. Препарат активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. К препарату устойчивы Еscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных - 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 мг/л.
Всасывание
Сmax достигается через 20 мин после в/в введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 18%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, почках. В желчи и моче концентрация существенно превышает концентрацию в плазме крови. Нормально проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации эритромицина превышают его содержание в плазме крови.
В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% содержания лекарства в плазме крови. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10% от концентрации в плазме крови матери.
Метаболизм
В основном метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме лекарства участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он считается.
Выведение
Выводится с желчью - 20-30% (в неизмененном виде), с мочой в неизмененном виде - 12-15% (после в/в введения). Т1/2 - 1.4-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Т1/2 при анурии составляет 4-6 ч.
Лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием лекарства внутрь малоэффективен или невозможен, когда нужно быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях:
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у заболевших с пороками сердца. Считается антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (например, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.
Эритромицина фосфат используют только в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Разовая дозировка лекарства для взрослых составляет 200 мг, суточная - 600 мг.
Правила приготовления раствора
Для в/в струйного введения порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг лекарства на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 капель/мин.
Побочное воздействие
При необходимости использовании лекарства при беременности надлежит оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
С осторожностью используют при нарушениях функции печени и/или почек. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит, головокружение (особенно у заболевших с печеночной или почечной недостаточностью). Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.
Эритромицина фосфат несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.
Эритромицина фосфат уменьшает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.