Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и гравировкой "GOO" на одной стороне. 1 таб. левоноргестрел 1.5 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Клинико-фармакологическая группа: Посткоитальный контрацептив для приема внутрь.
Фармакологическое воздействие
Посткоитальный контрацептив с выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием. Вызывает торможение овуляции, если половой акт имеет место в преовуляторной фазе менструального цикла, т.е. в период наибольшей вероятности оплодотворения.
Кроме того, вызываемая препаратом регрессия пролиферации эндометрия препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При состоявшейся имплантации препарат неэффективен. Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом лекарства. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, жировой и углеводный обмен. Риск появления беременности составляет в среднем 1.1%.
Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл.
Распределение
Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ. После приема 1 таб. Эскапела средняя концентрация ГСПГ в крови составляет где-то 40 нмоль/л. В течение 24 ч концентрация ГСПГ в крови остается неизменной либо несколько увеличивается, затем начинает снижаться и через 190 ч составляет где-то 30 нмоль/л. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозировки. Выделяется с грудным молоком; при грудном вскармливании около 0.1% принятой дозировки вместе с грудным молоком попадает в организм ребенка.
Метаболизм
Левоноргестрел метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение
Снижение концентрации левоноргестрела в плазме крови имеет двухфазный характер. T1/2 составляет 2-7 ч. 60% выводится с мочой в виде метаболитов и 40% - с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, понижают абсорбцию лекарства, что может влиять на его эффективность.
Препарат прописывают в дозе 1.5 мг (1 таб.) в течение первых 96 ч после полового акта.
Побочное воздействие
Эскапел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения лекарства в период лактации после приема Эскапела надлежит прекратить грудное вскармливание на 36 ч.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано при заболеваниях печени.
Данный препарат предназначен для экстренной контрацепции и не заменяет регулярную контрацепцию. Предлогается обеспечить регулярную контрацепцию после применения лекарства Эскапел: либо надлежит использовать барьерные противозачаточные средства, в частности, презерватив, вплоть до следующей менструации, либо продолжить прием перорального гормонального противозачаточного лекарства, если он начат раньше. Не разрешается использование Эскапела в роли средства постоянной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности лекарства и учащению побочных реакций. При регулярной половой жизни надлежит использовать постоянные методы контрацепции. Левоноргестрел не во всех случаях предотвращает оплодотворение.
В случае, когда время полового акта точно не известно, либо когда с момента полового акта без контрацепции прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения высока.
При задержке менструации более чем на 7 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация проходит необычно, либо имеет место подозрение на беременность по каким-либо иным причинам, надлежит провести гинекологическое обследования для исключения беременности.
В случаях, когда препарат Эскапел применялся из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции, и в последующий семидневный перерыв менструация отсутствует, надлежит исключить наличие беременности. Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, эффективность Эскапела снижается. Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушениями процесса всасывания, понижают абсорбцию лекарства, что может также влиять на его эффективность.
Таблетку Эскапела возможно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала хорошо. Использование лекарства, в основном, не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Иногда вероятно более раннее или запоздалое (где-то 2 дня) появление менструации. Надлежит избегать повторного применения таблетки Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание его нарушений.
У пациенток, в анамнезе которых есть эктопическая беременность, хирургические операции на фаллопиевых трубах, воспалительные заболевания органов малого таза использование левоноргестрела может послужить дополнительным фактором риска для появления внематочной беременности.
При наличии болей в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспаления надлежит исключить внематочную беременность. Посткоитальный прием лекарства Эскапел не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
Симптомы: тошнота, нарушения менструального цикла. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, специфического антидота нет.
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.