Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, немного двояковыпуклые, с надписью "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
1 таб. - дисульфирам 500 мг.
Вспомогательные вещества: поливидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.
Препарат для лечения алкогольной зависимости.
Фармакологическое воздействие
Воздействие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта – ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным потребление алкоголя после приёма лекарства. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический результат достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Показания к применению лекарства
Дополнительно препарат применяется в роли дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Лечение назначается после тщательного обследования больного и профилактики о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0.5 г 1 раз утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу таблетки в сутки.
Дозу возможно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0.5 г лекарства), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (наибольшая дозировка водки 100-120 мл).
Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или лекарства по необходимости. В дальнейшем возможно применять поддерживающую дозу 0.15-0.2 г/ в течение 1-3 лет.
Побочное воздействие
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у заболевших с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у заболевших никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, ожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, надлежит срочно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема лекарства развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению лекарства
Абсолютные:
Относительные:
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность.
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказно: почечная недостаточность.
Комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение симптоматическое.
Противопоказанные комбинации:
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Надлежит избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
Изониазид: нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации запрещено избежать, надлежит проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций лекарства в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): увеличенный результат пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Предлогается более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозировки антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, дозировка теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации лекарства в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный результат бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Хранить при температуре ниже 25°С. Хранить в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.