Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серого цвета, выпуклые. 1 таб. эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический эстрогенный препарат.
Фармакологическое воздействие
Эстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и делает лучше трофику мочеполовой системы.
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Распределение
Почти полностью связывается с белками плазмы крови, как правило с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
При "первом прохождении" через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).
Препарат прописывают по 2 мг (1 таб.)/сут, ежедневно, без перерывов. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла. Если менструации отсутствуют (в постменопаузе или после гистерэктомии) прием лекарства возможно начинать в любой день. Продолжительность лечения составляет 6 мес, после чего надлежит провести медицинское обследование и оценить целесообразность продолжения заместительной эстрогенной терапии. Женщинам с интактной маткой нужно назначать препарат в комбинации с гестагеном для защиты эндометрия.
Побочное воздействие
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Эстримакс не считается противозачаточным средством и не восстанавливает возможность к оплодотворению.
Использование при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались).
Использование при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
С особой осторожностью надлежит назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, эпилепсии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ИБС, отечном синдроме, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии. Перед началом лечения Эстримаксом нужно провести тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включающее измерение АД, обследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое обследование эндометрия. При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование надлежит проводить каждые 6-12 мес.
В случае появления во время приема лекарства у женщин с интактной маткой межменструальных маточных кровотечений надлежит провести обследование с целью исключения злокачественного новообразования матки. Известно, что длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) увеличивет риск развития рака эндометрия. Гиперплазия эндометрия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Дополнительный прием гестагена в течение каждого цикла оказывает защитное воздействие на эндометрий. Длительное лечение эстрогенами в высокой дозе связывают с повышением риска заболевания раком молочной железы.
При длительном лечении (более 5 лет) нужно тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с имеющимся риском. У пациенток, длительно принимающих Эстримакс, надлежит регулярно проводить обследование молочных желез (в т.ч. маммографию).
С особой осторожностью надлежит назначать Эстримакс пациенткам с узловыми и фиброзно-кистозными изменениями молочных желез (в т.ч. в анамнезе). На фоне приема Эстримакса может ухудшаться течение некоторых заболеваний. В связи с этим надлежит проводить регулярное и тщательное обследование пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой. Во время приема Эстримакса надлежит регулярно контролировать АД у пациенток с артериальной гипертензией. В начальном периоде приема Эстримакса пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
На фоне приема Эстримакса может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушениями функции сердца и/или почек требуют тщательного наблюдения. За 4-6 недель до проведения плановых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации надлежит прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.
Использование Эстримакса надлежит срочно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, появление желтухи, усиление мигренозных болей, внезапное нарушение зрения, значительное повышение АД, беременность или подозрение на нее. Препарат не должен назначаться детям и мужчинам.
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия. Лечение: отмена лекарства, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. Специфического антидота нет.
При одновременном использовании Эстримакса и лекарственных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (средств для наркоза, барбитуратов, противоэпилептических средств, транквилизаторов), вероятно ускорение метаболизма эстрадиола и снижение его действия. Надлежит учитывать, что Эстримакс при одновременном использовании может снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных, диуретических, гипогликемических препаратов и препаратов мужских половых гормонов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы при одновременном использовании усиливают воздействие Эстримакса.
При одновременном использовании с Эстримаксом повышается эффективность гиполипидемических средств.
При одновременном использовании Эстримакса с гипогликемическими средствами снижается толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции их дозировки.
При одновременном использовании Эстримакса с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме.
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.