Суппозитории вагинальные белого цвета, гомогенные, без запаха. 1 супп. эстриол 500 мкг. Вспомогательные вещества: витепсол S 51: твердый жир, макрогола цетостеариловый эфир, глицерил монодирицинолеат.
Клинико-фармакологическая группа: Эстрогенный препарат.
Фармакологическое воздействие
Эстриол - эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, в основном на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует рН влагалищной среды, микрофлору влагалища, увеличивет сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает воздействие на качество и количество цервикальной слизи.
Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений). Оказывает гиполипидемическое воздействие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, увеличивет чувствительность к действию инсулина, делает лучше утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатические реакции.
Всасывание и распределение
Cmax в плазме крови при интравагинальном использовании достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 90%.
Метаболизм и выведение
Выведение осуществляется в основном с мочой в виде метаболитов (через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч), 2% выводится с калом в неизмененном виде.
Надлежит использовать препарат по 1 суп./сут (дозу превышать запрещено). Суппозиторий вводят глубоко во влагалище вечером перед сном.
Для достижения максимального эффекта может потребоваться продление срока лечения препаратом до 2 месяцев. Для последующего лечения в роли поддерживающей дозировки используют по 1-2 вагинальному суп. еженедельно. Для пред- и постоперационной терапии при хирургических вмешательствах влагалищным доступом использование лекарства осуществляется ежедневно в течение 2 недель перед запланированной операцией и 1-2 раза в неделю после операции в течение периода, установленного врачом.
Для применения вагинального суппозитория верхние края пленки разъединяют таким образом, чтобы возможно было легко извлечь суппозиторий.
Побочное воздействие
Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке лекарства и вследствие этого, в основном, исчезают после снижения дозировки.
С осторожностью надлежит использовать препарат при тромбофлебите, тромбозе, тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе, семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии, лейомиоме, гиперкальциемии, ассоциированной с костными метастазами рака молочной железы.
Противопоказано использование лекарства при беременности и в период грудного вскармливания.
Использование при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать препарат при заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночной порфирии.
Использование вагинальных суппозиториев Эстрокад надлежит проводить исключительно под регулярным наблюдением врача. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения предлогается тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез. Это особенно важно при длительных и повторных влагалищных кровотечениях. Вероятно лечение инфекции мочеполовых путей на фоне терапии Эстрокадом.
Врачу надлежит принять решение о продолжении терапии Эстрокадом при: - дебюте мигренеподобной головной боли; - повторных непривычно сильных головных болях; - первых признаках флебита; - тромбоэмболических симптомах; - появлении желтухи; - высокой артериальной гипертензии; - острых нарушениях зрения.
Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке лекарства и вследствие этого, в основном, исчезают после снижения дозировки.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.