Этальфа (Etalpha)

Этальфа (Etalpha) - форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, желтовато-белого цвета; содержимое капсул - прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета. 1 капс. альфакальцидол 0.25 мкг. Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное, α-токоферол (вит. E). Состав оболочки: желатин, глицерол, калия сорбат, титана диоксид.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, темно-коричневого цвета; содержимое капсул - прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета. 1 капс. альфакальцидол 1 мкг. Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное, α-токоферол (вит. E). Состав оболочки: желатин, глицерол, калия сорбат, железа оксид черный, железа оксид красный.

Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные или немного опалесцирующие. 1 мл 1 капля альфакальцидол 2 мкг 0.1 мкг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этанол, макроголглицеролгидроксистеарат, метилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, сорбитол, α-токоферол (вит. E), вода очищенная. Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный. 1 мл альфакальцидол 2 мкг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этанол, натрия цитрат, пропиленгликоль, вода д/и. Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора.

Фармакологическое воздействие

Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1.25-дигидроксивитамин D3 - метаболит витамина D, который воздействует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1.25-дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат увеличивет абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, уменьшает в крови концентрацию паратиреоидного гормона. Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D - быстрое воздействие и возможность более точного регулирования дозировки, что уменьшает риск гиперкальциемии.

Этальфа (Etalpha) - фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

Альфакальцидол жирорастворим, его биодоступность при приеме внутрь - около 100%. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1.25-дигидроксивитамина D3. Сmax 1.25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократной дозировки альфакальцидола.

Выведение

T1/2 1.25-дигидроксивитамина D3 - около 35 ч. Выводится почками и с желчью где-то в одинаковом количестве.

Этальфа (Etalpha) - показания

Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1.25-дигидроксивитамина D3:

• почечная остеодистрофия;
• остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный);
• послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;
• псевдогипопаратиреоз;
• витамин D-зависимый рахит (в т.ч. врожденный);
• витамин D-резистентный рахит;
• рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;
• остеомаляция;
• гипокальциемия;
• мальабсорбция кальция.

Этальфа (Etalpha) - режим дозирования

Препарат прописывают внутрь (независимо от приема пищи) или в/в 1 раз/сут. Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Ампулы перед применением нужно несколько раз встряхнуть. Капли перед употреблением не надлежит разбавлять.

Взрослые

• При остеомаляции препарат прописывают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.
• При гипопаратиреозе - 2-4 мкг/сут.
• При остеодистрофии у пациентов с хронической почечной недостаточностью - до 2 мкг/сут. Этальфа вводится в/в при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса приблизительно в течение 30 сек в возвратную линию аппарата на максимально приближенном расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное снижение дозировки лекарства. Начальная дозировка - 1 мкг на 1 сеанс диализа. Наибольшая дозировка - 6 мкг на сеанс диализа и не более 12 мкг в течение недели. Для раствора лекарства Этальфа не требуется дополнительного разведения.
• При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная дозировка составляет 0.5-1 мкг. Начинать лечение предлогается с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу лекарства возможно повышать на 0.25 или 0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей.
• При достижении минимальной эффективной дозировки предлогается контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель. У детей младшего возраста предлогается назначение лекарства Этальфа в форме капель (дозирование и прием лекарства в форме капсул затруднены).
• При массе тела <20 кг препарат прописывают из расчета 0.01-0.05 мкг/кг/сут.
• При массе тела ≥20 кг - 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
• При почечной остеодистрофии у детей дозировка составляет 0.04-0.08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.

Побочное воздействие

• Со стороны обмена веществ: гиперфосфатемия, небольшое повышение содержания в крови ЛПВП, гиперкальциемия с симптомами: диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, панкреатит, гастралгия, помутнение мочи, нефролитиаз, поллакиурия/никтурия, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия; головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, редко - психоз (изменение психики и настроения), миалгия, боли в костях, нарушение ритма сердца, повышение АД; утомляемость, общая слабость, гиперемия конъюнктивы, светобоязнь, кожный зуд, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (в т.ч. почек, легких), снижение массы тела, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (наиболее часто появляются при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.
• Со стороны мочевыделительной системы: нефрокальциноз, почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (при длительной гиперкальциемии).
• Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Этальфа (Etalpha) - противопоказания

• гиперкальциемия;
• гипервитаминоз D;
• гиперфосфатемия (за исключением случаев гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
• гипермагниемия;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарства (в т.ч. к пропиленгликолю, входящему в состав раствора для инъекций).

С осторожностью надлежит использовать препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, у пациентов, получающих сердечные гликозиды или препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск развития аритмии).

Этальфа (Etalpha) - беременность и лактация

Клинический опыт применения при беременности и в период лактации отсутствует, поэтому вопрос о назначении лекарства у этой категории заболевших врач решает индивидуально. Вследствие гиперкальциемии при беременности возможны дефекты развития у плода.

Использование при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать препарат при почечной недостаточности.

Этальфа (Etalpha) - особые указания

С осторожностью прописывают пациентам, предрасположенным к развитию гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни. Во время лечения может развиться гиперкальциемия, поэтому пациентов надлежит информировать о клинических симптомах этого состояния. Во время лечения нужно регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция надлежит определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое определение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, в частности, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани.

Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная возможность почек и дозировка Этальфы. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается дозировка лекарства при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация ЩФ в крови). Надлежит предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, ЩФ, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологические данные.

При развитии гиперкальциемии препарат надлежит срочно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (зачастую в течение недели), затем препарат возможно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей. Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить препарат в более высоких дозах без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена дозировка лекарства, т.к. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа возможно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами. При остеопорозе использование Этальфы возможно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными лекарствами. Этальфу не надлежит назначать одновременно с иными лекарствами витамина D и его производными.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме лекарства в терапевтической дозе влияния на управление автомобилем и сложными механизмами не выявлено.