Этамбутол (Ethambutol)

Этамбутол (Ethambutol) - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе - от почти белого до кремового цвета.

1 таб.

  • этамбутола гидрохлорид 200 мг
  • -"- 400 мг
  • -"- 600 мг
  • -"- 800 мг
  • -"- 1 г

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидальный, натрия крахмал гликолат, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат

Фармакологическое воздействие

Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия лекарства связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Действует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеет около 1% пациентов. Этамбутол нормально усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, нормально проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Этамбутол (Ethambutol) - фармакокинетика

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл. После перорального принятия разовой дозировки в 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается наибольшая концентрация в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50% дозировки лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозировки лекарства выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет где-то 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Этамбутол (Ethambutol) - показания

  • легочный туберкулез; внелегочный туберкулез.

Этамбутол (Ethambutol) - режим дозирования

Взрослые: - начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сутки - разовая дозировка; непрерывное лечение: зачастую 20 мг/кг массы тела/сутки.

Дозу возможно повысить до 30 мг/кг массы тела в сутки (однако не более 2,0 г в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулёзным средствам.

Детям с 13 лет прописывают из расчёта 15-25мг/кг массы тела (однако не более 1,0 г). Полный курс лечения длится 9 месяцев.

При почечных заболеваниях дозировка лекарства зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой считается клиренс креатинина.

  • Свыше 100 / 20 мг/кг м.т./сутки
  • 70-100 / 15 мг/кг м.т./сутки
  • ниже 70 / 10 мг/кг м.т./сутки
  • при гемодиализе / 5 мг/кг м.т./сутки
  • в день диализа / 7 мг/кг м.т./сутки

У пациентов, раньше принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол надлежит принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые раньше больной не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

Побочное воздействие

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения). Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их возникновения лечение этамбутолом надлежит прекратить.

Изменения зрения зачастую обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев.

В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

  • аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения;
  • желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита;
  • головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги;
  • повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Этамбутол (Ethambutol) - противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • воспаление зрительного нерва;
  • катаракта; диабетическая ретинопатия;
  • воспалительные заболевания глаз;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • подагра;
  • беременность;
  • лактация;
  • дети до 13 лет.

Этамбутол (Ethambutol) - беременность и лактация

Прием лекарства противопоказан.

Этамбутол (Ethambutol) - особые указания

У заболевших с почечной недостаточностью дозировка этамбутола должна быть уменьшена из-за накопления лекарства в организме.

Перед началом лечения этамбутолом надлежит периодически производить офтальмологический контроль: исследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения.

Предлогается производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови.

Воздействие на возможность водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование.

Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не надлежит водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование

Этамбутол (Ethambutol) - передозировка

Меры в случае вероятной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка.

Этамбутол (Ethambutol) - лекарственное взаимодействие

Гидроокись алюминия понижает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Этамбутол (Ethambutol) - условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не применять позже срока, указанного на упаковке.