Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой "TT" над "2" на одной стороне и надписью "ORGANON" - на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Гестаген для пероральной контрацепции
Фармакологическое воздействие
Препарат Экслютон - пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.
Контрацептивный результат Экслютона достигается, как правило, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.
Всасывание
После приема внутрь лекарства Экслютон, линэстринол, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ). Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приема таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.
Распределение
НЭТ на 96% связывается с балками плазмы,как правило с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).
Метаболизм
I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.
Выведение
Средний T1/2 НЭТсоставляет около 15 ч. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0.6 л/час. ЛИН и его метаболиты выделяются почками (как правило в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизмененного ЛИН) и через кишечник в соотношении 1.5:1.
Как надлежит принимать препарат Экслютон
Таблетки нужно принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая малым количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней надлежит принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку надлежит начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.
Как надлежит начинать прием лекарства Экслютон При отсутствии предшествющего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)
Прием таблеток надлежит начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). Возможно начать прием и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приема таблеток предлогается дополнительно использовать барьерный метод онтрацепции.
Переход с КОК
Женщине слудет начать прием лекарства Экслютон на следующий день после приема последней активной таблетки КОК. В этом случае отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.
При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген ("мини-пили", инъекции, импланты или прогестагенвысвобоождающие внутриматочные системы [ВМС])
Женщина, использующая "мини-пили", может начать прием Экслютона в любой день; использующая имплант или ВМС - в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов - в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине надлежит рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре
Женщина может начать прием лекарства срочно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре
Для кормящих грудью женщин см. раздел "Использование при беременности и лактации".
Женщине надлежит рекомендовать начать прием лекарства на 21-28 день поле родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема лекарства, надлежит рекомендовать использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.
Но, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема лекарства Экслютон нужно исключить беременность или дождаться первой менструации.
Что делать в случае пропуска таблеток
Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку надлежит принять как возможно скорее, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае нужно дополнительно использовать барьерный метод в течение последующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации. Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае надлежит учитывать способность наступления беременности.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание лекарства может быть неполным и поэтому надлежит прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3 часов после приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше. Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она должна принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.
Побочное воздействие
Побочные действия Эсклютона, включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые появляются почти у половины женщин в первом цикле использования Экслютона и снижаются приблизительно до 30% к 12-му циклу. Среди женщин кормящих грудью до 28% испытывают побочные эффекты, со снижением до 5% к 12-му циклу.
Другие побочные эффекты, которые сообщались в отношении лекарства Экслютон или вообще в отношении гормональных контрацептивов, перечислены ниже.
Молочные железы: повышенная чувствительность, болезненность, увеличение, галакторея Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, сменя настроения.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор.
Со стороны кожных покровов: различные кожные нарушения (сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема)
Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции.
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.
Прочие: задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностьюк хлоазме надлежит избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона.
При применении пероральных (комбинированных) контрацептивов, наблюдался ряд нежелательных эффектов, включающих венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения, хлоазму и гормонозависимые опухоли (в частности, опухоли печени, рак молочной железы).
ледующие состояния были описаны как во время беременности, так и во время применения стероидных препаратов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея
Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
Контрацептивы, содержащие только простаген, не надлежит использовать при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае появления любого из этих состояний в период применения Экслютона, надлежит срочно прекратить прием лекарства.
С осторожностью: при наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, надлежит взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это надлежит обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет прием лекарства Экслютон. В случаях ухудшения, обострения заболевания или появления любого из этих состояний впервые женщине надлежит обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона.