Лекарственная форма, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне.
1 таб. - ибупрофен - 400 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин, натрия гидрокарбонат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, сахароза, титана диоксид, макрогол 4000.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с характерным мятным запахом.
1 пак. - ибупрофен - 200 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин, натрия гидрокарбонат, натрия сахарин, аспартам, мятный ароматизатор, сахароза.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с характерным абрикосовым запахом.
1 пак. - ибупрофен - 400 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин, натрия гидрокарбонат, натрия сахарин, аспартам, абрикосовый ароматизатор, сахароза.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с характерным мятно-анисовым запахом.
1 пак. - ибупрофен - 400 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин, натрия гидрокарбонат, натрия сахарин, аспартам, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор, сахароза.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с характерным абрикосовым запахом.
1 пак. - ибупрофен - 600 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин, натрия гидрокарбонат, натрия сахарин, аспартам, абрикосовый ароматизатор, сахароза.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с характерным мятно-анисовым запахом.
1 пак. - ибупрофен - 600 мг.
Вспомогательные вещества: L-аргинин, натрия гидрокарбонат, натрия сахарин, аспартам, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор, сахароза.
Фармакологическое воздействие
НПВС. Ибупрофен - активное вещество лекарства Фаспик - считается производным пропионовой кислоты и оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также ингибирующего влияния на синтез простагландинов.
Анальгезирующее воздействие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгезирующая активность лекарства не относится к опиоидному типу.
Как и другие НПВС, ибупрофен обладает антиагрегантной активностью.
Анальгезирующее воздействие при использовании лекарства Фаспик развивается через 10-45 мин после его приема.
Фармакокинектика
Всасывание
После приема внутрь препарат нормально абсорбируется из ЖКТ. После приема лекарства Фаспик до еды в виде таблеток в дозе 200 мг и 400 мг Сmах ибупрофена в плазме составляет приблизительно 25 мкг/мл и 40 мкг/мл соответственно и достигается в течение 20-30 мин. После приема лекарства Фаспик до еды в виде раствора в дозе 200 мг и 400 мг mах ибупрофена в плазме составляет приблизительно 26 мкг/мл и 54 мкг/мл соответственно и достигается в течение 15-25 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 99%. Он медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.
Метаболизм
Ибупрофен подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Характеризуется двухфазной кинетикой выведения. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч. До 90% дозировки может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1 % экскретируется в неизмененном виде с мочой и в меньшей степени - с желчью.
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат прописывают в виде таблеток в начальной дозе 400 мг, при необходимости - по 400 мг каждые 4-6 ч; наибольшая суточная дозировка - 1200 мг. Таблетку запивают стаканом воды (200 мл). Для снижения риска развития диспептических побочных эффектов предлогается принимать препарат во время еды. Препарат не надлежит принимать более 7 дней или в более высоких дозах. При необходимости применения более длительно или в более высоких дозах требуется консультация врача.
В виде раствора для приема внутрь препарат прописывают взрослым в суточной дозе 800-1200 мг (4-6 пакетиков по 200 мг или 2-3 пакетика по 400 мг) либо 600-2400 мг (1-4 пакетика по 600 мг).
Детям старше 12 лет препарат прописывают в суточной дозе 800-1200 мг (4-6 пакетиков по 200 мг). Наибольшая суточная дозировка при использовании пакетиков по 200 мг и 400 мг составляет 1200 мг. Наибольшая суточная дозировка при использовании пакетиков по 600 мг составляет 2400 мг.
Перед приемом содержимое пакетика растворяют в воде (50-100 мл) и принимают внутрь сразу после приготовления раствора во время или после еды.
Для преодоления утренней скованности у заболевших артритом предлогается принять первую дозу лекарства сразу же после пробуждения.
У пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца дозу лекарства надлежит уменьшить. Побочное воздействие.
Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия - боли в животе, тошнота, рвота, изжога, ухудшение аппетита, диарея, метеоризм, запор; редко - изъязвления слизистой ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями; возможны раздражение или сухость слизистой ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрения или двоение, скотома сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (зачастую эритематозная или уртикарная), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны системы кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны лабораторных показателей: вероятно увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение КК, уменьшение гематокрита или гемоглобина, повышение сывороточной концентрация креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.
При длительном использовании лекарства в высоких дозах повышается риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва).
С осторожностью надлежит использовать препарат в следующих случаях: пожилой возраст; сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; цирроз печени с портальной гипертензией; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Использование Фаспика может отрицательно влиять на женскую фертильность и не предлогается женщинам, планирующим беременность.
При возникновении признаков кровотечения из ЖКТ Фаспик надлежит отменить.
Использование Фаспика может маскировать объективные и субъективные симптомы инфекции, поэтому препарат надлежит назначать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями.
Возникновение бронхоспазма вероятно у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе или в настоящем. Побочные эффекты могут быть уменьшены при использовании лекарства в минимальной эффективной дозе. При длительном использовании анальгетиков возможен риск развития анальгетической нефропатии.
Пациенты, которые отмечают нарушения зрения при терапии Фаспиком, должны прекратить лечение и пройти офтальмологическое исследование. Ибупрофен может повышать активность печеночных ферментов.
Во время лечения нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
Для профилактики развития НПВС-гастропатии ибупрофен предлогается комбинировать с лекарствами простагландина Е (мизопростол).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат надлежит отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не предлогается прием этанола.
Препарат содержит сахарозу (1 таблетка - 16,7 мг, гранулы с мятным вкусом 200 мг - 2,38 г, гранулы с абрикосовым вкусом 400 мг и 600 мг - 1,77 г и 1,29 г соответственно, гранулы с мятно-анисовым вкусом 400 мг и 600 мг- 1,84 г и 1,34 г соответственно), что должно быть принято во внимание при наличии у пациентов соответствующей наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозного мальабсорбционного синдрома или дефицита сахарозы-изомальтазы.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-шелочного состояния, АД).
Лекарственное воздействие
Вероятно уменьшение эффективности фуросемида и тиазидных диуретиков из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.
Ибупрофен может усиливать воздействие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска возникновения геморрагических осложнений).
При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен уменьшает ее антиагрегантное воздействие (вероятно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у заболевших, получающих в роли антиагрегантного средства малые дозировки ацетилсалициловой кислоты).
Ибупрофен может снижать эффективность антигипертензивных средств (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ). В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена. Средства, блокирующие канальцевую секрецию, понижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Фаспик, как и другие НПВС, надлежит использовать с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС и ГКС, т.к. это увеличивает риск развития неблагоприятного воздействия лекарства на ЖКТ.
Ибупрофен может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.
При комбинированной терапии зидовудином и Фаспиком вероятно повышение риска гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.
Комбинированное использование Фаспика и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за нарушения синтеза простагландинов в почках.
Ибупрофен усиливает гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозировки.
Описано ульцерогенное воздействие с кровотечениями при сочетании Фаспика с колхицином, эстрогенами, этанолом, ГКС. Антациды и колестирамин понижают абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгезирующий результат Фаспика.
При одновременном использовании Фаспика с тромболитическими средствами (альтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) повышается риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин при одновременном использовании с Фаспиком увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксические средства при одновременном использовании усиливают проявления гематотоксичности Фаспика.
Циклоспорин и препараты золота усиливают воздействие ибупрофена на синтез простагландина в почках, что выражается повышением нефротоксичности.
Ибупрофен увеличивет плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления понижают риск гепатотоксического действия ибупрофена.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 40°С. Срок годности таблеток - 2 года, гранул - 3 года.