Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой желтого цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой "2.5", без запаха.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-розового цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой "5", без запаха.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, округлые, в форме чечевицы, обозначенные цифрой "10", без запаха.
1 таб.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, пропилгаллат, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Фармакологическое воздействие
Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.
Оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие, понижает АД за счет уменьшения ОПСС. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Понижает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.
Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное воздействие на проводящую систему.
Всасывание и распределение
После приема лекарства внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Биодоступность лекарства не зависит от дозировки (в диапазоне терапевтических доз) и составляет около 15%.
Связывание с белками плазмы, в основном с альбуминами, составляет около 99%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При длительном использовании кумуляции фелодипина не происходит.
Метаболизм
Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 фелодипина составляет 25 ч. Выводится в виде метаболитов около 70% принятой дозировки с мочой, остальная часть - с калом в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0.5% дозировки.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц приклонного возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и при проведении гемодиализа.
При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в т.ч. лицам приклонного возраста) устанавливают индивидуально. Начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз/ (в период подбора дозировки рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При необходимости дозу возможно повысить, средняя дозировка для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/сут.
Для пациентов приклонного возраста или заболевших с нарушением функции печени начальная дозировка составляет 2.5 мг/сут.
При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная дозировка для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут., при необходимости дозу повышают до 10 мг 1 раз/сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 20 мг 1 раз/сут.
Фелодип возможно использовать в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный результат усиливается (надлежит соблюдать осторожность из-за повышенного риска появления артериальной гипотензии).
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить.
Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, запрещено раскусывать, делить или размельчать.
Побочное воздействие
Препарат (как и при использовании других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозировки лекарства. Также в зависимости от дозировки могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому возможно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.
В отдельных случаях:
Дерматологические реакции: редко - крапивница, зуд; в единичных случаях - фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгии, миалгии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях - парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, периферические отеки.
Прочие: редко - повышенная утомляемость; в единичных случаях - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек).
С осторожностью используют препарат у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Использование при нарушениях функции печени
Для заболевших с нарушением функции печени начальная дозировка составляет 2.5 мг/ У пациентов с тяжелыми нарушения функции печени дозу лекарства надлежит уменьшить.
С осторожностью используют препарат при печеночной недостаточности.
Использование при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика лекарства значимо не меняется.
С осторожностью используют препарат при почечной недостаточности.
Фелодип (как и другие вазодилататоры) может в нечастых случаях вызывать значительную артериальную гипотензию, которая у предрасположенных пациентов может привести к развитию ишемии миокарда.
В настоящее время нет данных о целесообразности применения лекарства в роли вторичной предупреждения инфаркта миокарда.
Фелодип полезен и нормально переносится больными, независимо от пола и возраста, а также пациентами с бронхиальной астмой и иными обструктивными заболеваниями легких, с нарушениями функции почек, сахарным диабетом, при подагре, гиперлипидемии, синдроме Рейно, а также после трансплантации легких.
Фелодип не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови и на липидный профиль.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне лечения Фелодипом наблюдаются слабость, головокружение, надлежит отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенного внимания и концентрации.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному надлежит придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При брадикардии - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости для увеличения объема плазмы проводят инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы прописывают при неэффективности вышеперечисленных мер.
При одновременном использовании с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, но изменение режима дозирования Фелодипа не требуется.
При одновременном использовании с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
При одновременном использовании с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови.
НПВС не ослабляют гипотензивный результат Фелодипа.
Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (в т.ч. варфарина).
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный результат Фелодипа.
Фелодип не надлежит использовать одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который увеличивет биодоступность фелодипина.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°C.
Срок годности - 4 года.