Драже
1 драже
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив
Фармакологическое воздействие
Фемоден - новый монофазный оральный низкодозированный гестаген-эстрогенный препарат для профилактики беременности. Гестагенным компонентом Фемодена считается производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой активности гестоден применяют в весьма низких дозировках (в т. ч. в Фемодене), в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены, отличаясь в этом отношении от природных гестагенов, которые при длительном применении могут вызвать метаболические изменения в организме, способствующие в определенной степени развитию сердечно-сосудистых и других заболеваний. Эстрогенным компонентом Фемодена считается высокоэффективное пероральное средство - этинилэстрадиол.
Отличительными особенностями Фемодена являются низкое содержание стероидных гормонов и их оптимальное соотношение, что обусловливает не только высокую надежность контрацептивного эффекта, но и хорошую переносимость лекарства.
Контрацептивный результат Фемодена реализуется благодаря блокирующему влиянию входящих в состав лекарства гестагенного и эстрогенного компонентов на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, регулирующую нормальный менструальный цикл. Прежде всего механизм действия Фемодена связан со возможностью гестодена тормозить синтез фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и таким образом блокировать овуляцию. Его контрацептивное воздействие усиливается этинилэстрадиолом — синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиола, также участвующего в регуляции менструального цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный результат Фемодена обусловлен и снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.
В используемых дозировках гестагенного и эстрогенного компонентов Фемоден практически не оказывает влияния на основные функции центральной и периферической нервной системы, кровообращение, деятельность других систем организма.
После приема внутрь всасывание компонентов Фемодена быстро и полно происходит в верхних отделах тонкого кишечника, а наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5-1,3 часа. В дальнейшем происходит 2-х фазное снижение уровня лекарства с периодом полувыведения 0,3 и 22 часа для гестодена и 1-3 и 24 часа для этинилэстрадиола. Ежедневный повторный прием лекарства не сопровождается заметной кумуляцией влияющих веществ и их метаболитов. После поступления в кровь основная часть гестодена и этинилэстрадиола связывается с альбумином и глобулином плазмы, что обусловливает их длительный результат. Гестоден не подвергается метаболизации при первичном прохождении через печень, но в дальнейшем в этом органе он полностью метаболизируется с образованием практически неактивных метаболитов, которые выводятся главным образом почками и в малой степени через кишечник. Полное его выведение после приема 1 дозировки наблюдается в период до 7 суток. До 40% содержащегося в Фемодене этинилэстрадиола поступает через портальную систему в печень, где происходит его метаболизация до сульфидов и глюкуронидов (результат первичного прохождения) с их дальнейшим поступлением в кишечник. Под действием кишечных бактерий происходит отщепление сульфатных и глюкуроновых групп и повторное всасывание этинилэстрадиола. Лекарственные средства, которые подавляют бактериальную кишечную флору (в частности, антибиотики широкого спектра действия), в этой связи могут понизить количество активного этинилэстрадиола и его уровень в крови. До 40% этого эстрогена выделяется через почки и 60% — через печень и кишечник. В обоих случаях время полувыведения составляет около 24 часов.
Фемоден принимают внутрь по 1 драже в день. Начало приема лекарства: прием Фемодена начинают в 1-й день цикла (1-й день цикла == 1-й день менструального кровотечения), используя драже из ячейки, промаркированной соответствующим днем недели (в частности "Пн." для понедельника). Драже принимают, не разжевывая, и запивают малым количеством воды. Время приема не играет роли, но последующий прием надлежит производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужинав
Прием Фемодена осуществляют в течение 21 дня, ежедневно, используя драже из календарной упаковки последовательно по направлению стрелки до тех пор, пока не будут приняты все драже. После окончания приема 21 драже (всей упаковки) в приеме лекарства делается перерыв на 7 дней. Зачастую в этот перерыв, через 2-4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение.
Продолжение приема: После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием Фемодена из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 недели — прием драже, 1 неделя — перерыв. Прием лекарства из каждой упаковки начинают в один и тот же день недели.
Прекращение приема: после прекращения приема Фемодена функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную возможность к зачатию. Зачастую первый менструальный цикл после прекращения приема лекарства удлинен на одну неделю. Если в течение 2-3 месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом.
Побочное воздействие
Фемоден зачастую нормально переносится. Но в отдельных случаях использование лекарства сопровождается возникновением нерезко выраженных головных болей, неприятных ощущений или болей в области желудка, тошноты, чувства напряженности молочных желез, изменения массы тела и полового влечения, снижением настроения. Иногда при длительном применении у предрасположенных к этому женщин на коже лица могут появиться пигментные пятна (хлоазма), которые усиливаются при длительном пребывании на солнце
Прием лекарства противопоказан.
Контрацептивное воздействие лекарства начинает проявляться с первого дня приема и сохраняется в период 7-дневной паузы в применении Фемодена. Низкодозированные гестаген-эстрогенные препараты, к числу которых относится Фемоден, не оказывают влияния на ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при необходимости могут применять оральные контрацептивы такого типа.
Использование Фемодена после родов, аборта или в период кормления грудью определяет врач. В случаях появления "промежуточных" кровотечений в период 3-х недельного приема лекарства не надлежит прерывать курс. В основном, легкие кровотечения проходят самостоятельно.
При необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях нужно проконсультироваться с врачом.
При отсутствии появления кровотечения в период 7-дневной паузы между приемом лекарства не надлежит продолжать его использование без консультации с врачом.
В случае пропуска в приеме Фемодена нужно принять препарат в течение последующих 12 часов, т. к. иначе контрацептивный результат в этом цикле может уменьшиться.
При возникновении интервала, превышающего 12 часов, не надлежит применять драже данного дня. Нужно продолжить прием лекарства в установленное время, используя драже соответствующего дня недели. В этих случаях для достижения надежного контрацептивного эффекта надлежит применять дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода).
При поносе или кишечных расстройствах, рвоте и приеме ряда лекарственных препаратов (см. раздел "Взаимодействие с иными средствами") контрацептивный результат может снизиться. В таких случаях, не прекращая приема Фемодена, нужно применять дополнительные негормональные методы контрацепции (см. выше).
Данные не представленны.
Надлежит учитывать, что производные барбитуровой кислоты (барбитураты), антиэпилептические средства (в частности карбамазепин, фенитион и др.) способны усиливать метаболизацию входящих в состав Фемодена стероидных гормонов.
Снижение эффективной концентрации лекарства может наблюдаться и при одновременном применении Фемодена с некоторыми антибиотиками (в частности ампициллином, рифампицином), что обусловлено изменением микрофлоры кишечника.
В связи с уменьшением под действием стероидных гормонов толерантности к глюкозе, при приеме гестаген-эстрогенных препаратов может корректироваться доза антидиабетических средств
Данные не представлены.