Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "379" на одной стороне таблетки и гравировкой "S" над значком ∇ - на другой.
1 таб.
эстрадиол 1 мг.
дидрогестерон 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry оранжевый Y-8734 (макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый и красный (Е172)).
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический препарат
Фармакологическое воздействие
Монофазный препарат для гормональной заместительной терапии с низкодозированным содержанием в роли эстрогенного компонента - эстрадиола, в роли гестагенного составляющего - дидрогестерона. Оба компонента химически и биологически идентичны эндогенным половым гормонам женщины, вырабатываемым в яичниках (эстрадиолу и прогестерону).
Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде. К факторам риска, способствующим развитию остеопороза в постменопаузе, относятся раннее наступление менопаузы, длительное применение ГКС в недавнем прошлом, курение.
Прием лекарства Фемостон 1/5 ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП. Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов).
Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Для достижения максимального эффекта ЗГТ надлежит начинать как возможно раньше после наступления менопаузы.
Эстрадиол
Всасывание
После приема лекарства внутрь эстрадиол легко абсорбируется.
Метаболизм и выведение
Эстрадиол подвергается стандартным метаболическим превращениям в печени в эстрон и эстрон сульфат. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.
Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся в основном с мочой.
Дидрогестерон
Всасывание
В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона считается 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче в основном в виде конъюгата глюкуроновой кислоты.
Выведение
T1/2 дидрогестерона составляет 5-7 ч, T1/2 ДГД - 14-17 ч. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.
Препарат прописывают внутрь по 1 таблетки/ (желательно в одно и то же время суток), без перерыва.
Побочное воздействие
Со стороны половой системы: ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кандидоз влагалища, болезненность и нагрубание молочных желез; редко - изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, мигрень, головокружение, депрессивные состояния, малая хорея.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после отмены лекарства, узловатая эритема, сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тромбоз, периферические отеки.
Прочие: редко - судороги мышц нижних конечностей, непереносимость контактных линз, изменение массы тела.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых или хронических заболеваниях печени, а также заболеваниях печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени)
Перед назначением или возобновлением ЗГТ нужно собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 предлогается периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить обследование молочных желез (включая маммографию) в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний.
Фемостон 1/5 прописывают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года.
При переходе с другого эстроген-гестагенного лекарства для ЗГТ прием Фемостона 1/5 надлежит начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток.
Пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в анамнезе), должны находиться под наблюдением врача: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы риска их развития в анамнезе, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, бронхиальная астма, порфирия, холелитиаз, эпилепсия, гемоглобинопатии, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль.
Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.
Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, надлежит рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции.
При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, нужно тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.
Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат Фемостон 1/5 надлежит отменить.
Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае возникновения следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.
Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявленного рака молочной железы у женщин, получавших длительно (более 10 лет) ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через пять лет после прекращения ЗГТ.
Пациентки, получавшие раньше ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления вероятной гиперстимуляции эндометрия.
Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на коррекцию дозировки, подобные кровотечения не прекращаются, прием лекарства должен быть прекращен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, надлежит установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.
Препарат Фемостон 1/5 не считается противозачаточным средством. Больным в перименопаузе предлогается применять негормональные противозачаточные средства.
Пациентка должна информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения лекарства Фемостон 1/5.
Применение эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, обследование функций щитовидной железы и печени.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Препарат не оказывает влияния на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
До настоящего времени не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. Вероятно усиление побочных эффектов лекарства.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Одновременное применение лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат), может ослаблять эстрогенное воздействие лекарства Фемостон 1/5.
Взаимодействие дидрогестерона, входящего в состав лекарства Фемостон 1/5, с иными лекарственными средствами не известно.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности - 3 года.