Спрей назальный дозированный в виде белой непрозрачной суспензии, свободной от посторонних частиц.
1 дозировка флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг.
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза микрокристаллическая, фенилэтиловый спирт, р-р бензалкония хлорида, полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.
Фармакологическое воздействие
ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое воздействие.
Противовоспалительное воздействие реализуется в результате взаимодействия лекарства с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат понижает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное воздействие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический результат выражается уже через 2-4 ч после первого применения. Понижает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения спрея в дозе 200 мкг.
Флутиказона пропионат делает лучше качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
При применении в рекомендуемых дозах препарат не обладает системным действием и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/) Cmax в плазме крови у большинства пациентов не определяется (т.е. составляет менее 0.01 нг/мл).
Наиболее высокое значение Cmax составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости лекарства в воде, вследствие этого большая часть дозировки, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозировки вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (проглоченного лекарства).
Распределение
При достижении Css в плазме флутиказона пропионат имеет значительный Vd - около 318 л.
Связывание с белками плазмы около 91%.
Метаболизм
Флутиказона пропионат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
Выводится главным образом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фликсоназе предназначен только для интраназального применения. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат надлежит использовать регулярно.
Взрослым и детям старше 12 лет прописывают по 100 мкг (2 дозировки) в каждую ноздрю 1 раз/сут. (общая дозировка 200 мкг/), предпочтительнее утром. После достижения контроля симптомов возможно назначать по 50 мкг (1 дозировка) в каждую ноздрю 1 раз/сут. (общая дозировка 100 мкг/).
В некоторых случаях требуется использовать по 100 мкг (2 дозировки) в каждую ноздрю 2 раза/сут.(общая дозировка 400 мкг/) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля симптомов, после этого дозу возможно уменьшить. Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 400 мкг (по 4 дозировки в каждую ноздрю).
Пациентам приклонного возраста не требуется коррекции режима дозирования.
Детям в возрасте 4-12 лет предлогается назначать по 50 мкг (1 дозировка) в каждую ноздрю 1 раз/сут.
Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 200 мкг (по 2 дозировки в каждую ноздрю). Максимальное терапевтическое воздействие выражается через 3-4 дня терапии. Для достижения полного терапевтического эффекта нужно регулярно использовать препарат.
Способ применения
Перед употреблением надлежит осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец – под донышко. При первом применении лекарства или перерыве в его применении более 1 недели, надлежит проверить исправность распылителя (направив наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко).
Далее нужно:
Повторить процедуру для второго распыления в эту же ноздрю, если нужно. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю.
После использования надлежит промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель надлежит промывать не реже 1 раза в неделю. С этой целью нужно осторожно снять наконечник, промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части коричневого флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник надлежит снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Запрещено прочищать отверстие наконечника булавкой или иными острыми предметами.
Побочное воздействие
Местные реакции: сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, носовые кровотечения, чувство жжения, заложенность носа; очень редко (менее 1/10 000 случаев) - перфорация носовой перегородки (особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек лица и языка; очень редко (менее 1/10 000 случаев) - анафилактические реакции и бронхоспазм.
Прочие: головная боль.
С осторожностью надлежит использовать препарат при наличии герпеса, а также инфекции носовой полости или придаточных пазух носа. При инфекционных заболеваниях носа требуется проведение соответствующего лечения. Инфекционные заболевания носа не являются противопоказанием для применения Фликсоназе.
С осторожностью надлежит назначать препарат после недавно перенесенной травмы носа или после операции в полости носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа.
С осторожностью надлежит назначать Фликсоназе одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с ритонавиром, кетоконазолом), поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
С осторожностью надлежит назначать препарат одновременно с иными лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.
Не предлогается назначать Фликсоназе при беременности. При необходимости применения лекарства у этой категории пациентов надлежит учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Нужно соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной терапии кортикостероидами на лечение с применением Фликсоназе, если имеется основания предполагать нарушение функции надпочечников.
При длительном применении лекарства требуется регулярный контроль функции коры надпочечников.
Пациента надлежит предупредить о том, что если через 7 дней постоянного применения лекарства улучшения не наступает, то надлежит обратиться к врачу.
При постоянном применении лекарства более 6 месяцев нужен врачебный контроль состояния пациента.
В большинстве случаев использование Фликсоназе позволяет успешно контролировать симптомы сезонного аллергического ринита, однако в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов в летнее время, может потребоваться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонного аллергического ринита может потребоваться дополнительное лечение.
Симптомов острой и хронической передозировки лекарства не зарегистрировано. При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме крови после применения Фликсоназе клинически значимое взаимодействие маловероятно.
При одновременном применении Фликсоназе с ритонавиром, который считается сильным ингибитором изофермента CYP3A4, вероятно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке и развиваются побочные эффекты, обусловленные системным действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.
При одновременном применении Фликсоназе с иными ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается ничтожно малое (с эритромицином) или незначительное (с кетоконазолом) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме крови, что не вызывает заметного уменьшения концентраций кортизола в сыворотке.
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С.
Срок годности – 2 года.