Таблетки, покрытые оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. левофлоксацин 250 мг.
Вспомогательные вещества: коллидон CL (кросповидон), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, коллидон 30 (поливинилпирролидон), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: железа оксид желтый, железа оксид красный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), оксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид.
Таблетки, покрытые оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. левофлоксацин 500 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон (коллидон CL), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, коллидон 30 (поливинилпирролидон), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: железа оксид желтый, железа оксид красный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), оксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Фармакологическое воздействие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные, метициллин-умеренно чувствительные штаммы), в т.ч. Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных бактерий: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae - ампициллин-чувствительные, резистентные штаммы; Наеmophilus parainfluenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Активен также в отношении: Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia traсhomatis), Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема дозировки 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозировки 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Нормально проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Метаболизм
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
Выводится из организма в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема где-то 87% от принятой дозировки выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% - с калом в течение 72 ч. T1/2 составляет 6-8 ч.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
Препарат надлежит принимать внутрь 1-2; таблетки не надлежит разжевывать, однако запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Препарат возможно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Дозировки определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с правильной или незначительно нарушенной функцией почек (КК>50 мл/мин) предлогается следующий режим дозирования.
Для лечения острого синусита препарат прописывают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/сут.
Курс лечения - 10-14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут.
Курс лечения - 7-10 дней.
При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/сут.
Курс лечения - 3 дня.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, - по 250 мг 1 раз/сут.
Курс лечения - 7-10 дней.
При простатите - по 500 мг 1 раз/сут.
Курс лечения - 28 дней.
При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг 1-2 раза/сут.
Курс лечения - 7-14 дней.
При септицемии/бактериемии - по 250-500 мг 1-2 раза/сут.в течение 10-14 дней.
При инфекции брюшной полости - по 250-500 мг 1 раз/сут. в течение 7-14 дней в комбинации с антибактериальными лекарствами, действующими на анаэробную флору.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
Для пациентов приклонного возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.
Как и при использовании других антибиотиков, лечение препаратом Флорацид предлогается продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен очередной прием лекарства, надлежит как возможно скорее принять таблетку, пока не приблизилось следующее время приема. Далее предлогается продолжать прием лекарства по схеме.
Побочное воздействие
Частота побочных эффектов определяется согласно следующей таблице:
Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко - отек кожи и слизистых оболочек, внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.
Тяжелым аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные проявления. Эти реакции могут развиваться уже после первой дозировки - через несколько минут или часов после применения лекарства.
Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с кровью (в очень нечастых случаях это может являться признаком воспаления кишечника, псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); не исключена возможность обострения имеющейся порфирии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, психотические реакции (в частности, галлюцинации), парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, возбужденное состояние, судороги, спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для заболевших с бульбарным синдромом); в отдельных случаях - рабдомиолиз.
Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения, тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень редко - агранулоцитоз; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка. При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине вероятно развитие суперинфекции (возбудители которой устойчивы к препарату), которая в нечастых случаях может потребовать дополнительного лечения.
С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов приклонного возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.
При назначении лекарства лицам приклонного возраста надлежит иметь в виду, что пациенты этой группы часто имеют нарушения функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может быть недостаточно эффективным.
Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.
Во время лечения препаратом вероятно развитие судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, в частности, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном использовании фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.
Во избежание развития фотосенсибилизации в период лечения левофлоксацином пациентам надлежит избегать длительного пребывания на солнце или интенсивного УФ-облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит надлежит срочно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях запрещено использовать лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при использовании левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Пациенты приклонного возраста более склонны к тендиниту. Лечение ГКС, по всей вероятности, увеличивет риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит надлежит срочно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, обеспечив ему состояние покоя.
При использовании хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение левофлоксацином данной категории пациентов надлежит проводить с особой осторожностью.
В период лечения надлежит избегать употребления алкоголя.
Применение в педиатрии
Флорацид противопоказан для лечения детей и подростков (до 18 лет) ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Левофлоксацин может вызывать головокружение или оцепенение, сонливость, нарушения зрения, а также снижать возможность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Это надлежит учитывать при необходимости применения лекарства у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги по типу эпилептических припадков; могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (в частности, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, вероятно удлинение интервала QT.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при помощи гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа. Специфического антидота не существует.
Хинолоны могут усиливать возможность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.
Воздействие левофлоксацина существенно ослабляется при одновременном использовании с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также солями железа. Поэтому левофлоксацин надлежит использовать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств.
Не выявлено взаимодействия левофлоксацина с карбонатом кальция.
При одновременном использовании левофлоксацина и антагонистов витамина К нужен контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под влиянием циметидина и пробенецида. Надлежит отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Несмотря на то, при одновременном использовании лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином надлежит проводить с осторожностью, особенно у пациентов с ограниченной функцией почек.
Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.
При одновременном использовании левофлоксацина с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.
Препарат надлежит хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.